卡帕塞替尼 | Capivasertib的核心作用是什么？起到的治疗作用有哪些？
卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种口服的、强效且高选择性的小分子AKT激酶抑制剂，其核心作用在于特异性地抑制AKT激酶的活性。AKT激酶，也称为蛋白激酶B（PKB），是细胞内一条关键信号通路（PI3K/AKT/mTOR通路）中的核心调控分子，该通路在细胞的生长、增殖、存活、代谢以及血管生成等多种生理过程中发挥着至关重要的作用。

在许多人类癌症中，由于PIK3CA、PTEN、AKT等基因的突变或异常表达，导致PI3K/AKT/mTOR通路过度激活，这被认为是肿瘤发生、发展、侵袭和转移的重要驱动因素之一，同时也与肿瘤对多种治疗（如化疗、放疗、内分泌治疗等）产生耐药性密切相关。通过抑制AKT激酶的活性，卡帕塞替尼能够有效阻断这条过度激活的信号通路，从而发挥其治疗作用。

其起到的治疗作用主要体现在以下几个方面：首先，它可以直接抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞周期停滞，使细胞无法顺利进行分裂和生长。其次，卡帕塞替尼能够促进肿瘤细胞的凋亡，即启动细胞的程序性死亡过程，从而减少肿瘤细胞的数量。此外，该药物还可能通过抑制肿瘤血管生成，减少肿瘤组织的血液供应，从而抑制肿瘤的生长和转移。

在临床上，卡帕塞替尼目前主要被研究用于治疗那些携带PIK3CA/AKT1/PTEN等基因突变导致AKT通路异常激活的晚期实体瘤，例如三阴性乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌等。特别是在激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者中，当存在AKT通路激活的生物标志物时，卡帕塞替尼与内分泌治疗药物联合使用，已显示出能够显著延长患者的无进展生存期，为这类难治性肿瘤患者提供了新的治疗选择和希望。其治疗作用的发挥，正是基于对AKT激酶这一关键靶点的精准抑制，从而干扰肿瘤细胞的恶性生物学行为。