阿达格拉西布如何被研发上市的？上市后临床反馈怎么样？
发表于：2025-12-19 16:00:01 阅读：6
Adagrasib | 阿达格拉西布 | MRTX849
Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。
阿达格拉西布如何被研发上市的？上市后临床反馈怎么样？
阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）的研发上市是靶向治疗领域针对特定基因突变癌症的又一重要突破，其历程体现了从基础研究到临床转化的系统性创新。该药物最初由Mirati Therapeutics公司主导研发，其靶点聚焦于KRAS G12C突变——这一曾被认为“不可成药”的致癌驱动因子。
研发团队基于KRAS G12C蛋白的独特结构特征，设计出能够特异性结合其半胱氨酸残基（Cys12）的小分子抑制剂，通过锁定蛋白在非活性GDP结合状态，阻断下游信号通路的异常激活。早期研究中，阿达格拉西布展现出对KRAS G12C突变癌细胞的高选择性抑制活性，且具有良好的口服生物利用度和组织穿透性，为后续临床开发奠定了基础。
在临床试验阶段，阿达格拉西布的研发进程加速推进。关键的II期KRYSTAL-1试验（NCT03785249）结果显示，在既往接受过化疗和免疫治疗的KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，客观缓解率（ORR）达到43%，疾病控制率（DCR）高达80%，中位缓解持续时间（DoR）为8.5个月，中位无进展生存期（PFS）为6.5个月。基于这一数据，美国FDA于2022年12月通过加速批准程序授予其上市资格，
用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者，成为继索托拉西布（Sotorasib）之后全球第二款获批的KRAS G12C抑制剂。此外，针对结直肠癌、胰腺癌等其他KRAS G12C突变实体瘤的临床试验也在同步开展，初步结果显示出跨癌种的治疗潜力，例如在结直肠癌患者中，联合西妥昔单抗可将ORR提升至32%，为耐药问题提供了新的解决方案。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
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头条快讯
卡帕塞替尼和帕博西尼的治疗乳腺癌原理是一样的吗？卡帕塞替尼和帕博西尼在治疗乳腺癌的原理上并不相同。卡帕塞替尼是一种口服小分子药物，属于AKT抑制剂。
它的作用机制是通过抑制AKT的活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，这一通路在细胞生长、增殖和存活过程中起到关键作用，异常激活时可能导致癌细胞的快速生长和扩散。因此，卡帕塞替尼能够抑制癌细胞的增殖，甚至诱导癌细胞的死亡。
而帕博西尼，也被称为Ibrance，则是一种CDK 4/6抑制剂。它通过抑制肿瘤细胞在CDK4和CDK6的活性，减少细胞周期过度激活，从而抑制肿瘤细胞生长。这两种药物虽然都是靶向治疗药物，但针对的靶点不同，因此其治疗原理也不同。
所以，卡帕塞替尼Capivasertib和帕博西尼在治疗乳腺癌的原理上存在差异，患者应根据自身的病情和医生的建议选择合适的药物。
卡帕塞替尼和拉帕替尼是同类型的药物吗
卡帕塞替尼和拉帕替尼在药物分类上具有一定的相似性，但并非完全相同。卡帕塞替尼是一种口服小分子AKT抑制剂，主要针对的是HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。它通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而有效抑制肿瘤的生长和扩散。
而拉帕替尼则是一种HER2的口服拮抗剂，属于HER2受体拮抗剂类靶向药物。它主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌患者，通过抑制HER2以及EGFR的激活，阻断细胞周期的进展，诱导癌细胞的凋亡。拉帕替尼通常需与其他治疗手段如化疗、靶向治疗等联合使用，以提高临床疗效。
因此，虽然卡帕塞替尼Capivasertib和拉帕替尼都是针对乳腺癌治疗的靶向药物，但它们的作用机制和靶点有所不同，不能简单地视为同类型药物。
卡帕塞替尼治疗乳腺癌的效果怎么样？
卡帕塞替尼在治疗乳腺癌方面表现出显著的疗效。它是一种专门针对激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的药物。通过抑制肿瘤细胞内的蛋白激酶AKT的活性，卡帕塞替尼能够阻断癌细胞的生长途径，延缓癌症的进展。临床试验显示，与氟维司群联合使用时，卡帕塞替尼可以显著延长患者的无癌症进展时间和生存时间。
此外，它还能减少乳腺癌患者肿瘤复发的风险，改善患者的症状和生活质量。然而，尽管卡帕塞替尼疗效显著，但也可能伴随一些副作用，如腹泻、恶心、疲劳等，因此在使用时需密切监测患者的病情和身体反应。
值得注意的是，卡帕塞替尼Capivasertib的疗效在不同患者之间可能存在差异，这取决于患者的个体差异、癌症分期、以及是否接受过其他治疗等因素。
因此，在治疗前，医生会综合考虑患者的具体情况，制定个性化的治疗方案，并密切关注患者的治疗效果和副作用情况，以确保治疗的安全性和有效性。同时，患者在接受卡帕塞替尼治疗期间，也应积极配合医生的治疗建议，保持良好的生活习惯和心态，以提高治疗效果和生活质量。
治疗乳腺癌的新药卡帕塞替尼都适合什么类型的乳腺癌？
治疗乳腺癌的新药卡帕塞替尼主要适用于HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常已经接受过至少一种基于内分泌的治疗方案，但疾病仍然出现进展，或者在完成辅助治疗后12个月内复发。
此外，这些患者的肿瘤应检测到一种或多种PIK3CA、AKT1或PTEN基因的改变，因为卡帕塞替尼通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而有效抑制这类特定基因突变的肿瘤的生长和扩散。
具体来说，这种基因突变型的乳腺癌患者，其肿瘤组织中的PIK3CA、AKT1或PTEN基因发生异常，导致PI3K/AKT信号通路过度激活，促进了肿瘤细胞的增殖和存活。卡帕塞替尼Capivasertib的引入，为这类患者提供了新的治疗选择，尤其是当其他常规治疗手段效果不佳时，它能够帮助患者控制病情进展，延长生存期，并可能改善患者的生活质量。然而，使用卡帕塞替尼前，需要进行基因检测以确认患者是否携带上述特定基因突变，以确保治疗的针对性和有效性。
卡帕塞替尼和来那替尼的适应症一样吗？
卡帕塞替尼和来那替尼的适应症并不完全相同。卡帕塞替尼主要针对的是HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者通常已经接受过至少一种基于内分泌的治疗方案，并且疾病出现进展，或者在完成辅助治疗后12个月内复发。
此外，这些患者的肿瘤应检测到一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN的改变。而来那替尼则适用于已完成标准曲妥珠单抗辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者，特别是ER（雌激素受体）、PR（孕激素受体）和HER2（人类表皮生长因子受体2）阳性的早期乳腺癌患者，同时也可用于已发生复发或转移的HER2阳性乳腺癌患者。因此，Capivasertib虽然两者都是针对乳腺癌的治疗药物，但适应症和适用人群存在差异。
新药上市，印度卡帕塞替尼多少钱一盒？
新药卡帕塞替尼的上市为许多患者带来了新的治疗希望。关于其价格，因地区、销售渠道以及购买量的不同而有所差异。在印度，卡帕塞替尼的价格通常较为亲民，但具体多少钱一盒还需考虑多种因素。一般来说，正规药店或医疗机构提供的药品价格相对透明且合理，患者可以通过这些渠道获取较为准确的价格信息。
同时，建议患者在购买前咨询专业医生或药师，以确保用药安全和有效性。
此外，值得注意的是，药品价格并非唯一考量因素。患者在选择购买卡帕塞替尼Capivasertib时，还应关注药品的来源、质量以及是否符合当地法律法规。
一些不法分子可能会利用患者对新药的迫切需求，销售假冒伪劣药品，这不仅无法达到预期的治疗效果，还可能对患者的健康造成严重损害。因此，患者在购买新药时务必保持警惕，选择正规渠道，确保药品的真实性和安全性。通过正规的渠道，例如鲸人健康，可以对接印度大药房