普纳替尼的作用机制是什么？如何起到治疗的作用？
发表于：2025-12-10 16:09:15 阅读：14
普纳替尼的作用机制是什么？如何起到治疗的作用？
普纳替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其核心作用机制是通过与BCR-ABL融合蛋白的ATP结合位点结合，竞争性抑制ATP与激酶结构域的结合，从而阻断BCR-ABL介导的信号通路激活。
BCR-ABL融合蛋白是慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）的关键驱动因素，它持续激活下游的JAK-STAT、PI3K-AKT等信号通路，导致细胞异常增殖、抗凋亡及分化障碍。普纳替尼不仅对野生型BCR-ABL有效，还能抑制多种BCR-ABL突变体，包括对一代（伊马替尼）、二代（达沙替尼、尼罗替尼）酪氨酸激酶抑制剂耐药的T315I突变——这一突变因改变了激酶结构域的空间构象，使得传统抑制剂无法有效结合，而普纳替尼的分子结构能够适配突变后的ATP结合口袋，保持对激酶活性的抑制能力。
除了靶向BCR-ABL，普纳替尼还能抑制其他多种与肿瘤发生发展相关的酪氨酸激酶，如FLT3、PDGFRα/β、VEGFR2等。在CML治疗中，它通过抑制BCR-ABL及其突变体的活性，直接阻断白血病细胞的增殖信号，诱导异常细胞凋亡；同时，对FLT3等靶点的抑制可减少肿瘤微环境中血管生成因子的释放，抑制白血病细胞的浸润与转移。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
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头条快讯
普纳替尼为慢性粒细胞白血病患者提供全新靶向药，普纳替尼（Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂 （TKI）耐药或不耐受的CML 或ALL的治疗。
尽管第一代、二代TKIs改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局，但耐药仍发生在一些BCR-ABL突变患者中，尤其是T315I突变。在第三代TKIs普纳替尼获批之前，市场上没有TKIs能克服这些BCR-ABL突变患者耐药、难治或不耐受的情况。在加速期CML、急变期CML和Ph+急淋患者中，
普纳替尼取得的主要血液学反应率分别为55%、31%和41%。因此，普纳替尼是一种强有效的口服TKIs，对于难治性的CML患者，尤其有T315I突变的患者来说，该药成为非常重要的临床选择。普纳替尼为慢性粒细胞白血病患者提供全新靶向药
普纳替尼(ponatinib)是美国FDA在2012年12月14日批准的一种新型的多靶蛋白激酶抑制剂，普纳替尼作为一种新型的抗肿瘤药物，已被广泛应用于慢性、加速和突变期以及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病的治疗，
普纳替尼Ponatinib的问世为那些对其它药物不敏感的慢性粒细胞白血病患者带来了希望。一项普纳替尼治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病（Ph+ALL）的研究中显示，普纳替尼治疗组在CR时获得更高的CCR率和MCR率，普纳替尼组3年EFS为69%，达沙替尼组3年EFS率为46%，3年OS率分别为83%和56%，
研究提示普纳替尼联合化疗治疗Ph+ALL可能获得更好的治疗反应及更远的长期生存。患者在治疗期间应监控血压，如果出现高血压不能控制，则可以考虑中断该药物治疗。如果腹泻不严重，不需要特别处理，如过腹泻比较严重，出现3次以上，患者可遵医嘱在餐前服用止泻药，比如蒙脱石散等。
普纳替尼多久见效？怎么代购印度普纳替尼？一项单臂，2期试验，试验纳入早期（6个月）慢性期CML患者，每天口服普纳替尼一次。患者初始剂量为45mg/天；由于耐受性问题而降低剂量，之后纳入的患者初始剂量为30mg/天。
2013年10月6日由于血管并发症被美国FDA警告之后，研究者开始让所有患者服用阿司匹林81mg/天，并降低帕纳替尼剂量至30mg或15mg/天。主要终点是6个月时达到完全细胞遗传学缓解的患者比例。新诊断的慢性期CML患者对普纳替尼Ponatinib反应良好，大多数患者达到了完全细胞遗传学缓解。
接受普纳替尼治疗的患者需要剂量调整，大量监控并辅导血栓栓塞事件。普纳替尼多久见效？怎么代购印度普纳替尼？代购印度普纳替尼可以通过鲸人健康医疗服务平台，对接印度大药房
普纳替尼的标准计量是多少？普纳替尼副作用大吗？普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼45mg每日一次治疗CML和费城染色体阳性（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）患者（对达沙替尼或尼洛替尼耐药或不耐受，或伴有T315I突变）的疗效和安全性，
结果显示，无论BCR-ABL1突变状态如何，普纳替尼都表现出强大的临床活性，缓解迅速、深入、持久，具有良好的生存率（CP-CML的5年OS率为73%），尽管80%的CP-CML患者对既往的治疗有耐药性。普纳替尼的标准计量是多少？
普纳替尼Ponatinib副作用大吗？然而，270例CP-CML患者中有84例（31%）报告了动脉闭塞事件（AOEs）。对普纳替尼在Ph+白血病患者中的3项临床试验的汇总数据进行的事后多变量回归分析表明，普纳替尼的平均剂量强度每减少15g/d,发生AOE的风险就会降低33%。
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普纳替尼可以减少剂量服用吗？怎么代购印度普纳替尼？普纳替尼会有一定副作用，很多患者考虑减量的问题，但是如果患者是耐受的，就不能进行减量，需要按照足剂量来服用。普纳替尼可以减少剂量服用吗？
怎么代购印度普纳替尼？当患者不耐受，不得不减少剂量的患者，对于已有肝功能损害的患者(Child-Pugh A、B或C)，将普纳替尼的起始剂量从45 mg每日口服一次降低至30 mg每日口服一次。与肝功能正常的患者相比，
肝功能损害的患者更可能发生不良反应。尚未在肝功能损害患者中研究多剂量或高于30 mg剂量的安全性。普纳替尼可以减少剂量服用吗？患者可以在医生建议下，适度减量。怎么代购印度普纳替尼？普纳替尼Ponatinib还没上市，患者可以代购印度普纳替尼，印度普纳替尼价格便宜很多