阿贝西利的作用机制是什么？怎么起到治疗作用的？
发表于：2025-12-08 14:50:01 阅读：8
阿贝西利 | 玻玛西林 | 唯择 | Abemaciclib | Verzenio
阿贝西利 | 玻玛西林 | 唯择 | Abemaciclib | Verzenio是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。
阿贝西利的作用机制是什么？怎么起到治疗作用的？
阿贝西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）的抑制剂。正常情况下，CDK4/6在细胞周期的调控中起着关键作用，它们能够促进细胞从G1期进入S期，从而推动细胞的增殖和分裂。在许多癌症，尤其是乳腺癌中，CDK4/6的活性常常异常升高，导致癌细胞不受控制地快速增殖。
阿贝西利通过与CDK4/6特异性结合，抑制它们的活性。当阿贝西利与CDK4/6结合后，会阻止视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化。视网膜母细胞瘤蛋白是一种重要的肿瘤抑制蛋白，在非磷酸化状态下，它可以与转录因子结合，阻止细胞进入S期，从而抑制细胞的增殖。而当Rb蛋白被磷酸化后，它会失去对转录因子的抑制作用，使得细胞能够顺利进入S期进行DNA合成和细胞分裂。
阿贝西利抑制CDK4/6活性，使得Rb蛋白保持非磷酸化状态，进而持续抑制转录因子的活性，阻止癌细胞从G1期进入S期，有效抑制癌细胞的增殖和生长。此外，阿贝西利还可能通过调节其他与细胞周期和凋亡相关的信号通路，诱导癌细胞凋亡，进一步增强其抗癌效果。在临床应用中，阿贝西利与内分泌治疗联合使用，能够显著提高激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）晚期或转移性乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期，为这类患者带来了新的治疗选择和更好的预后。
免责声明
由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
原创声明
如有侵权，请联系我们删除。
由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
原创声明
如有侵权，请联系我们删除。
扫码加医学顾问微信 直接咨询
医学顾问1
医学顾问2
头条快讯
阿贝西利的适应症都有哪些？可以用于什么疾病的治疗？阿贝西利是一种针对乳腺癌的靶向药物，它的主要适应症包括：
1. 激素受体阳性（HR+）和HER2阴性（HER2-）的乳腺癌，尤其是晚期或已经发生转移（即癌细胞扩散到身体其他部位）的情况。
2. 与氟维司群联合使用，用于治疗乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性患者。
3. 单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌患者，以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。
4. 与芳香化酶抑制剂联合使用，作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。
此外，阿贝西利Abemaciclib 还可以联合内分泌治疗或芳香化酶抑制剂，用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、淋巴结阳性、高复发风险且Ki-67 ≥ 20%的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗。
需要注意的是，阿贝西利可能会引起一些不良反应，如腹泻、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、贫血、恶心呕吐、食欲下降和脱发等。
阿贝西利的副作用大不大？都有哪些？阿贝西利作为一种常用的治疗药物，特别是在治疗乳腺癌等方面发挥着重要作用。然而，像许多其他药物一样，它也可能产生一系列副作用。这些副作用的严重程度因个体差异而异，有些人可能只会出现轻微的副作用，而另一些人可能会经历较为严重的反应。
阿贝西利的主要副作用包括但不限于：
1. **胃肠道反应**：如恶心、呕吐、胃痛、便秘等。这些症状可能是由于药物对胃肠道黏膜的刺激所致。
2. **皮肤问题**：如瘙痒、皮疹、脱发等。这可能是由于药物对皮肤的直接作用或对免疫系统的影响。
3. **关节疼痛和肌肉不适**：药物可能会影响关节和肌肉，导致疼痛、无力或僵硬感。
4. **骨髓抑制**：这可能导致中性粒细胞减少症、白细胞减少症和贫血等血液系统问题。阿贝西利Abemaciclib在影响癌细胞的同时，也可能影响正常细胞的分裂和增殖。
5. **疲劳和虚弱**：许多患者会感到持续的疲劳和虚弱，这可能是由于药物对身体的整体影响。
患有高血压的患者可以服用阿贝西利吗？关于高血压患者是否可以使用阿贝西利，首先需要了解阿贝西利的主要禁忌症和潜在的药物相互作用。阿贝西利是一种处方药，主要用于治疗某些类型的癌症。其禁忌人群主要包括对阿贝西利活性成分或任何辅料过敏者，以及患有特定罕见遗传疾病的患者。
此外，阿贝西利在妊娠和哺乳期妇女中的使用也是受限的。至于高血压患者，虽然高血压本身并不是阿贝西利的直接禁忌症，但高血压患者在服用阿贝西利时仍需特别谨慎。因为高血压可能增加心血管疾病的风险，而阿贝西利可能与其他药物存在相互作用，这些因素都可能影响患者的整体健康状况。
因此，高血压患者在考虑使用阿贝西利Abemaciclib之前，应首先咨询医生或药师的专业意见。医生会根据患者的具体情况，包括血压控制情况、是否合并其他基础疾病以及正在使用的其他药物等，来评估患者是否适合使用阿贝西利，并确定合适的用药剂量和方案。同时，患者在用药期间应密切监测血压变化，并及时向医生报告任何不适或异常反应
阿贝西利的服用方法是什么？需要长期服用吗？阿贝西利是一种用于治疗乳腺癌的靶向药物，其服用方法主要包括整片吞服和分次吞服，也可以选择在餐后口服。整片吞服是为了确保药物能够完整吸收，从而发挥最佳的治疗效果。
分次吞服则通常建议在第1天早上空腹服用，然后第2天和第3天早上分别口服，第1天早上应避免服用其他药物。如果选择餐后口服，建议在餐后0.5~1小时左右服用，以减少胃部不适。
至于是否需要长期服用阿贝西利Abemaciclib，这主要取决于患者的具体病情。如果是用于早期乳腺癌的辅助治疗，可能需要服用2~3年左右，但不需要终身服用。然而，对于晚期乳腺癌的治疗，可能需要一直服用阿贝西利，直到疾病进展或出现药物耐药。在服用过程中，如果出现耐药现象，应及时咨询医生，考虑更改或调整治疗方案。
阿贝西利能治疗乳腺癌吗？可以延长患者生存期吗？阿贝西利确实可以用于治疗乳腺癌，并且能够在一定程度上延长患者的生存期。
阿贝西利属于内分泌治疗药物，主要用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌。它通过去除和阻断激素的作用，从而阻止癌细胞的生长。相比于其他化疗药物，阿贝西利的内分泌治疗效果较为明确，且毒性较小，使用比较简便。患者通常比较容易接受这种治疗方式，也不需要住院。虽然其起效较慢，但缓解期相对较长。
在一些临床试验中，阿贝西利Abemaciclib与芳香化酶抑制剂（如阿那曲唑或来曲唑）联合使用，被证明能够显著延长患者的无进展生存期。例如，一项研究中，接受阿贝西利加芳香化酶抑制剂治疗的患者，中位无进展生存期达到了28.2个月，而对照组仅为14.8个月。同时，中位总生存期也有所延长，分别为67.1个月和54.5个月。