普拉替尼的作用机制是什么?怎么起到治疗作用的?
发表于:2025-12-04 18:10:01 阅读:12

普拉替尼 | 普雷西替尼 | 普吉华 | Pralsetinib | Gavreto
普拉替尼(普吉华)用于既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
普拉替尼的作用机制是什么?怎么起到治疗作用的?
普拉替尼是一种口服的、选择性的RET(转染期间重排)激酶抑制剂。其作用机制主要是通过精准地靶向RET激酶来发挥治疗作用。RET基因在人体的正常发育和细胞信号传导中起着重要作用,但当RET基因发生变异,如融合或突变时,会导致异常的RET激酶持续激活,进而促使肿瘤细胞的增殖、存活和迁移。普拉替尼能够特异性地与RET激酶结合,阻断其活性。它通过占据RET激酶的活性位点,阻止ATP(三磷酸腺苷)与激酶结合,从而切断了肿瘤细胞生长和存活所依赖的信号传导通路。
在非小细胞肺癌中,RET基因融合是一种常见的驱动基因突变,普拉替尼对携带RET基因融合的肿瘤细胞具有强大的抑制作用。它可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,诱导肿瘤细胞凋亡,从而缩小肿瘤体积,缓解患者的症状。
在甲状腺髓样癌中,RET基因突变是主要的致病因素。普拉替尼通过抑制突变的RET激酶,能够有效控制肿瘤的进展,改善患者的预后。
此外,普拉替尼还具有良好的药代动力学特性,它可以在体内达到有效的治疗浓度,并能够穿透血脑屏障,对于可能发生脑转移的肿瘤患者也有一定的治疗效果。在临床应用中,普拉替尼展现出了显著的疗效和较好的安全性,为RET融合阳性或突变阳性的癌症患者提供了一种新的、有效的治疗选择。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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