帕博西利怎么起作用的?作用机制是什么?
发表于:2025-10-16 18:06:37 阅读:22

帕博西利 | 帕博西尼 | 哌柏西利 | 爱博新 | Palbociclib
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基于内分泌治疗对其转移疾病。这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。剂型批准此适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的证明和描述。
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帕博西利怎么起作用的?作用机制是什么?帕博西利(Palbociclib)是一种靶向抗癌药物,其作用机制主要是通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性来发挥抗肿瘤作用。
具体来说,帕博西利能够与CDK4/6特异性结合,阻断其与细胞周期蛋白D(cyclin D)形成的活性复合物,从而抑制视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化过程。这个作用最终导致细胞周期停滞在G1期,阻止肿瘤细胞的增殖和分裂。由于CDK4/6-Rb信号通路在多种恶性肿瘤中经常被异常激活,帕博西利通过这一特异的分子机制,能够有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散,同时相对减少对正常细胞的毒性作用。
在肿瘤细胞的生长进程中,CDK4/6与细胞周期蛋白D结合形成的复合物是推动细胞从G1期进入S期的关键因素。当帕博西利阻断了这一复合物的形成后,视网膜母细胞瘤蛋白就无法被正常磷酸化。未磷酸化的视网膜母细胞瘤蛋白会与转录因子E2F紧密结合,使得E2F无法发挥其促进DNA合成和细胞周期进程的作用,进而让细胞被困在G1期,无法顺利进

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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