司美替尼怎么起作用的?作用机制是什么?
发表于:2025-10-15 18:15:01 阅读:33

司美替尼 | Selumetinib | Koselugo
司美替尼 | Selumetinib | Koselugo是一种小分子MEK抑制剂(分裂原活化抑制剂),被证明可控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。
司美替尼怎么起作用的?作用机制是什么?
司美替尼是一种激酶抑制剂,它主要通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(MEK)1和MEK2起作用。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,而ERK途径在多种细胞活动中起着关键作用,包括细胞的增殖、分化和存活。在某些癌症中,比如1型神经纤维瘤病相关的丛状神经纤维瘤,RAS - RAF - MEK - ERK信号通路常常出现异常激活。
司美替尼能够特异性地结合MEK1和MEK2,阻断它们的活性。当司美替尼与MEK蛋白结合后,MEK就无法将磷酸基团转移给下游的ERK,从而抑制了ERK的激活。ERK的失活使得细胞不能正常地进行增殖信号的传递,导致肿瘤细胞的生长和分裂受到抑制。同时,它还可能诱导肿瘤细胞的凋亡,也就是程序性死亡,减少肿瘤细胞的数量。
此外,司美替尼还可能对肿瘤的微环境产生影响。肿瘤的生长和发展依赖于周围的微环境,包括血管生成等过程。通过抑制MEK - ERK信号通路,司美替尼可能会干扰肿瘤血管的生成,切断肿瘤的营养供应,进一步限制肿瘤的生长和扩散。而且,它还可能调节肿瘤细胞与周围基质细胞之间的相互作用,改变肿瘤细胞的生存环境,从而发挥抗肿瘤的作用。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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