瑞戈非尼作用机制是什么?是怎么起效的?
                    发表于:2025-08-26 18:53:06 阅读:62
                    
                         
                    
                    
瑞戈非尼 | 瑞格菲尼 | 拜万戈 | Regorafenib | Stivarga
                            瑞戈非尼 | 瑞格菲尼 | 拜万戈 | Regorafenib | Stivarga是一种新型口服多激酶抑制剂,用于转移性结直肠癌(CRC)、胃肠道间质瘤(GIST)及肝细胞癌(HCC)患者的治疗。该药已在美国、欧盟、日本等90多个国家和地区批准使用,于2017年3月24日获CFDA批准上市许可,用于转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤患者的治疗。
                        瑞戈非尼作用机制是什么?是怎么起效的?
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,它主要通过抑制多种与血管生成、肿瘤生长以及肿瘤微环境相关的激酶来发挥作用。在血管生成方面,它能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3,这些受体在肿瘤血管的生成过程中起着关键作用。肿瘤的生长和转移依赖于新生血管提供营养和氧气,当瑞戈非尼抑制VEGFR时,就可以阻断肿瘤血管生成的信号通路,从而减少肿瘤的血液供应,限制肿瘤的生长和扩散。
在肿瘤生长调控方面,瑞戈非尼还可以抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等。PDGFR参与细胞的增殖、迁移和存活,FGFR在细胞的生长、分化和血管生成中也发挥重要作用。通过抑制这些受体,瑞戈非尼能够直接影响肿瘤细胞的生长和存活能力。
另外,瑞戈非尼还对原癌基因c - Kit和RET等激酶有抑制作用。c - Kit基因的异常激活与多种肿瘤的发生发展相关,RET基因的改变也可能导致肿瘤细胞的异常增殖和存活。抑制这些激酶可以进一步抑制肿瘤细胞的生长和转移。
从起效过程来看,瑞戈非尼口服后被胃肠道吸收进入血液循环,然后随着血流到达肿瘤组织部位。在肿瘤组织中,它与相应的激酶靶点结合,通过阻断激酶的活性,抑制下游信号传导通路的激活。这些被抑制的信号通路涉及细胞的增殖、存活、血管生成等多个方面,从而使得肿瘤细胞的生长受到抑制,肿瘤血管生成减少,最终达到抑制肿瘤生长、控制肿瘤进展和转移的治疗效果。而且随着治疗的持续进行,瑞戈非尼不断发挥作用,持续抑制肿瘤的各种生长相关机制,以维持对肿瘤的治疗作用。 

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