卢卡帕尼的作用机理是什么?是如何起效的呢?
发表于:2025-08-22 17:49:25 阅读:4


卢卡帕尼 | rucaparib | Rubraca
卢卡帕尼(rucaparib),Rubraca(rucaparib)是一种多聚 ADP 核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断癌细胞中受损 DNA 的修复,从而导致癌细胞死亡。
卢卡帕尼的作用机理是什么?是如何起效的呢?
卢卡帕尼是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。PARP在DNA损伤修复过程中起着关键作用,当细胞DNA受到损伤时,PARP会被激活并招募相关修复蛋白到损伤部位进行修复。卢卡帕尼通过抑制PARP的活性,阻断了这一正常的DNA损伤修复途径。
对于携带特定基因突变(如BRCA1/2基因突变)的肿瘤细胞来说,它们本身已经存在DNA修复缺陷,主要依赖PARP介导的修复途径来维持生存。当卢卡帕尼抑制了PARP的功能后,肿瘤细胞的DNA损伤无法得到有效修复,就会积累大量的DNA损伤,进而导致细胞周期停滞,最终引发肿瘤细胞的凋亡。
此外,卢卡帕尼还能通过合成致死机制发挥作用。正常细胞在PARP被抑制后,仍可以利用其他备用的DNA修复途径来维持基因组的稳定性。然而,携带BRCA1/2基因突变的肿瘤细胞由于缺乏这些备用途径,在PARP被抑制后就会陷入无法修复DNA损伤的困境,从而选择性地导致肿瘤细胞死亡,而对正常细胞的影响相对较小。
在临床应用中,卢卡帕尼的起效过程是一个逐渐的过程。药物进入人体后,会在血液中循环并到达肿瘤组织,与肿瘤细胞内的PARP结合并抑制其活性。随着时间的推移,肿瘤细胞内的DNA损伤不断积累,肿瘤细胞的生长和增殖受到抑制,肿瘤的体积会逐渐缩小,进而达到控制肿瘤进展、缓解症状和延长患者生存期的治疗效果。不过,其具体的起效时间和治疗效果会受到多种因素的影响,如患者的个体差异、肿瘤的类型和分期、药物的剂量和使用方式等。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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