马昔腾坦的作用机制是什么?是怎么起效的?
发表于:2025-08-18 19:00:01 阅读:0

马昔腾坦的作用机制是什么?是怎么起效的?
马昔腾坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,其作用机制主要围绕内皮素系统展开。内皮素是一种具有强烈血管收缩作用的肽类物质,它主要有ET - A和ET - B两种受体亚型。ET - A受体主要分布在血管平滑肌细胞上,激活后会引起血管收缩和细胞增殖;ET - B受体分布于血管内皮细胞和血管平滑肌细胞,在内皮细胞上激活ET - B受体可促进一氧化氮和前列环素的释放,发挥血管舒张作用,而在平滑肌细胞上激活ET - B受体则会引起血管收缩。
马昔腾坦对ET - A和ET - B受体都有高度亲和力,能够与这两种受体结合,阻止内皮素与其受体的相互作用。当马昔腾坦与受体结合后,就阻断了内皮素介导的血管收缩和细胞增殖信号通路。一方面,它抑制了ET - A受体介导的血管收缩和细胞增殖,减少了血管的持续收缩状态,降低了血管阻力。另一方面,它适度调节ET - B受体的功能,在一定程度上促进了内皮细胞释放一氧化氮和前列环素,进一步发挥血管舒张作用。
从起效过程来看,马昔腾坦口服后能迅速被吸收,在体内达到一定的血药浓度。它会随着血液循环到达全身的血管组织,特别是在肺血管中,因为肺动脉高压患者的肺血管内皮素系统异常激活更为明显。到达肺血管后,马昔腾坦与肺血管平滑肌细胞和内皮细胞上的ET - A和ET - B受体结合,发挥其阻断内皮素的作用。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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