厄洛替尼如何起效?作用机制是什么?
发表于:2025-08-14 17:50:01 阅读:2

厄洛替尼如何起效?作用机制是什么?
厄洛替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,它主要通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶活性来发挥作用。EGFR是一种跨膜蛋白,在细胞的生长、增殖、存活和血管生成等过程中起着关键作用。当表皮生长因子等配体与EGFR结合后,会激活受体的酪氨酸激酶区域,引发一系列细胞内信号传导通路的级联反应。
厄洛替尼能够特异性地结合到EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点,从而阻止ATP与该位点结合。由于ATP是激酶催化底物磷酸化的能量来源,厄洛替尼的结合使得EGFR无法获得足够能量来激活下游信号分子,进而阻断了与肿瘤生长、侵袭、转移和血管生成相关的信号传导通路。
具体来说,它可以抑制RAS-RAF-MEK-ERK通路,该通路在调节细胞增殖和存活方面至关重要。通过抑制这条通路,厄洛替尼能够减少肿瘤细胞的增殖速度,促使肿瘤细胞进入细胞周期停滞状态,甚至诱导肿瘤细胞凋亡。同时,它还能影响PI3K-AKT-mTOR通路,这条通路对于细胞的存活、代谢和血管生成有重要影响,厄洛替尼对其的抑制有助于抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤的营养供应,限制肿瘤的生长和扩散。
在临床上,对于具有EGFR敏感突变的非小细胞肺癌患者,厄洛替尼能够精准地作用于肿瘤细胞,抑制其生长和扩散,从而达到控制肿瘤进展、延长患者生存期和提高生活质量的目的。不过,不同患者对厄洛替尼的反应可能存在差异,这与肿瘤细胞的EGFR突变状态、肿瘤的异质性以及患者自身的身体状况等多种因素有关。
免责声明
由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
原创声明
如有侵权,请联系我们删除。
由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
原创声明
如有侵权,请联系我们删除。
扫码加医学顾问微信 直接咨询


