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康奈非尼的作用机理是什么?是如何起效的呢?
发表于:2025-08-11 14:57:33 阅读:5
康奈非尼 | 康奈菲尼 | Encorafenib
康奈非尼 | 康奈菲尼 | Encorafenib与比美替尼联用,用于治疗经FDA批准的测试检测到的具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
与西妥昔单抗联用,用于治疗先前治疗后经FDA批准的测试检测到具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌 (CRC) 成年患者。

康奈非尼的作用机理是什么?是如何起效的呢?
康奈非尼是一种激酶抑制剂,它主要通过抑制BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF激酶的活性来发挥作用。BRAF基因在细胞内的信号传导通路中起着关键作用,当该基因发生特定的V600E突变时,会导致BRAF蛋白持续激活,进而使得下游的MEK/ERK信号通路异常活跃,促进肿瘤细胞的增殖、存活和迁移。


康奈非尼能够精准地与突变的BRAF V600E蛋白结合,阻断其活性,从而切断异常的信号传导。这就像是给失控的信号传递链条按下了暂停键,使得肿瘤细胞的增殖过程受到抑制。与此同时,它还可以影响肿瘤细胞的代谢和微环境。通过改变肿瘤细胞内的代谢途径,减少其获取能量和合成生物大分子的能力,让肿瘤细胞难以维持快速生长的状态。而且,它对肿瘤周围的微环境也有一定的调节作用,抑制肿瘤血管的生成,切断肿瘤细胞的营养供应渠道。


在起效过程中,康奈非尼口服后能够被人体快速吸收,并在血液中达到有效的药物浓度。它随着血液循环到达肿瘤组织部位,然后穿透细胞膜进入肿瘤细胞内部,与目标蛋白结合发挥作用。随着时间的推移,持续的药物作用使得肿瘤细胞的生长速度减缓,甚至出现凋亡,从而达到控制肿瘤发展的治疗效果。不过,肿瘤细胞可能会逐渐产生耐药性,后续可能需要联合其他药物或者调整治疗方案来进一步控制病情。 
 

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