你所不知道的恩杂鲁胺优势全面揭晓
发表于:2022-02-17 13:04:25 阅读:94138

恩杂鲁胺作为第二代雄激素受体抑制剂,相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势:药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。
恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号:
①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;②抑制核易位的雄激素受体;③抑制雄激素受体与DNA发生作用。
与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。相比于比卡鲁胺,恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合,才能促进前列腺癌细胞的生长。
体外竞争性实验表明:恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右,而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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