塞普替尼（塞尔帕替尼 | Selpercatinib）：RET 融合阳性非小细胞肺癌靶向药当中的佼佼者
发表于：2026-10-21 15:10:01 阅读：5
塞普替尼（塞尔帕替尼 | Selpercatinib）：RET 融合阳性非小细胞肺癌靶向药当中的佼佼者
作为一款精准靶向RET基因融合变异的高选择性抑制剂，它凭借穿透血脑屏障的突出能力、覆盖多瘤种的广谱活性及持久的治疗应答，在临床实践中为RET融合阳性非小细胞肺癌患者，尤其是存在中枢神经系统转移的群体，带来了显著的生存获益与生活质量提升。
其获批上市不仅填补了RET变异肿瘤靶向治疗的空白，更开创了该类罕见驱动基因阳性肿瘤“精准检测—精准治疗”的全流程管理新模式，成为RET靶向治疗领域的标杆性药物。塞普替尼的作用机制核心在于高度特异性地阻断RET激酶的异常激活。
通过精准结合RET融合蛋白的激酶结构域，它能够抑制下游MAPK、PI3K/AKT等信号通路的持续传导，从而切断肿瘤细胞的增殖与存活信号。与非选择性多靶点抑制剂相比，塞普替尼因对RET靶点的高亲和力，显著降低了对脱靶激酶的抑制，在保障疗效的同时减少了因脱靶效应引发的不良反应，比如腹泻、皮疹等，这一特性既提升了患者的用药耐受性，也使得长期治疗的依从性更好。在临床应用中，塞普替尼的优势首先体现在对RET融合阳性非小细胞肺癌的显著疗效
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
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塞尔帕替尼终于获批上市，印度塞尔帕替尼多少钱一盒？
塞尔帕替尼是继今年3月普拉替尼(pralsetinib，BLU-667)获批用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗后有望第二个上市的RET 抑制剂，且适应症更广，
适应症包含：（1）RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；2）RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者；3）RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
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塞尔帕替尼可以治疗肺癌吗，塞尔帕替尼效果好吗？美国FDA批准塞尔帕替尼用于治疗肿瘤在特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、其他类型的甲状腺癌。
塞尔帕替尼是继今年3月普拉替尼(pralsetinib,BLU-667)获批用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗后有望第二个上市的RET 抑制剂，且适应症更广。塞尔帕替尼作为RET靶向药，开展了全球首个RET选择性抑制剂的III期研究。
在前期LIBRETTO-001这项1/2期研究中，纳入了RET融合的晚期NSCLC患者，使用LOXO292（塞尔帕替尼）Selpercatinib 进行治疗。结果显示，总人群的ORR达到68%，DCR为94%。对于脑转移患者，ORR为91%，DCR为100%！可见，LOXO292不仅高效，入脑能力还非常强。中位DOR为20.3个月，中位PFS为18.4个月。疗效非常持久。
塞尔帕替尼FDA获批适应症
1、携带RET融合的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者；
2、成人和12岁及以上携带RET突变、 需要系统治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的成人和儿童患者；
3、12岁及以上携带RET融合的晚期或转移性甲状腺癌的成人和儿童患者，患者需要系统治疗且放射性碘难治。
塞尔帕替尼Selpercatinib的用法用量
患者需携带RET基因融合（NSCLC或甲状腺癌）或RET基因突变（MTC）
成人和12岁及以上儿童患者的推荐剂量是基于体重的：
50kg以下：120mg,每日两次
50kg及以上：160mg,每日两次
塞尔帕替尼的不良反应：
最常见的不良反应（≥25%）：天冬氨酸转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、葡萄糖增加，白细胞、白蛋白减少、钙减少，口干，腹泻，肌酐增加，碱性磷酸酶增加，高血压，疲劳，水肿，血小板减少，总胆固醇增加，皮疹，钠减少和便秘。
塞普替尼可以用于晚期肺癌患者的抗癌治疗吗？塞普替尼可以用于晚期肺癌患者的抗癌治疗。塞普替尼（Selpercatinib）是一种同类首创、高选择性和抑制活性的小分子RET（受体酪氨酸激酶）抑制剂，可抑制多种RET变异。
这种药物最初在2020年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌的成年患者。两年后，FDA进一步批准塞普替尼作为首个且唯一RET抑制剂，不限癌种用于RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者，同时也常规批准其用于RET融合阳性的局部晚期或非小细胞肺癌患者。
在中国，国家药监局于2021年受理了塞普替尼的新药上市申请，并在随后的2022年9月批准其上市。塞普替尼Selpercatinib被证明对携带有RET基因突变的肺癌患者具有显著的疗效，能够显著减少肿瘤的大小，控制疾病的进展，并提高患者的生存率。对于晚期或转移性的肺癌患者，塞普替尼有时能带来突破性的治疗效果。
肺癌有脑转移还能用塞普替尼吗？肺癌有脑转移仍然可以使用塞普替尼进行治疗。塞普替尼作为一种高选择性RET抑制剂，不但能够抑制天然RET信号通路，还具有高效的CNS（中枢神经系统）活性，能穿透血脑屏障，为脑转移患者带来实质性获益。多项研究表明，塞普替尼在脑转移患者中的疗效显著，尤其在未接受治疗的患者和先前接受过治疗且存在脑转移的患者中显示出更高的缓解率。
在临床试验中，塞普替尼对于脑转移患者的颅内抗肿瘤活性得到了证实。对于所有接受治疗的患者，包括先前接受过治疗和未治疗过的患者及具有脑转移病灶的患者，治疗反应的中位持续时间也相当可观。
然而，尽管塞普替尼Selpercatinib在肺癌脑转移的治疗中显示出一定的疗效，但每个患者的具体情况和反应可能不同。因此，在使用塞普替尼进行治疗时，应严格遵循医生的建议，并结合患者的具体情况制定个体化的治疗方案。同时，开始用药之前，应先控制好血压，并在治疗期间定期监测血压，以确保患者的安全和合理用药。
塞普替尼可以治疗甲状腺癌的患者吗？塞普替尼确实可以用于治疗甲状腺癌的患者。
具体来说，塞普替尼主要用于治疗具有RET基因重排的甲状腺癌，这是一种恶性肿瘤。在甲状腺癌中，RET（重排事件融合基因）突变是一种常见的分子异常，塞普替尼能特异性地作用于这种突变。
在2022年10月8日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准塞普替尼（商品名Retevmo，曾用代号LOXO-292）用于治疗需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的成人和12岁及以上儿童患者，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌（TC）的成人和12岁及以上儿童患者。
此外，塞普替尼Selpercatinib还在全球范围内得到了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌的成年患者，以及携带RET突变的晚期或转移性甲状腺癌的成人和儿童患者。