托法替布Tofacitinib 的成分、形状以及规格是什么
发表于：2026-01-13 11:15:01 阅读：41
托法替布 | 托法替尼 | 尚杰 | Tofacitinib | Tofacinix
托法替布 | 托法替尼 | 尚杰 | Tofacitinib | Tofacinix是首个作用机制的JAK通路抑制剂，是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂
托法替布Tofacitinib 的成分、形状以及规格是什么
托法替布（Tofacitinib）是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，其主要成分为托法替布柠檬酸盐。以常见的口服制剂为例，其性状通常为白色或类白色圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。关于规格，目前临床上常见的有2种，分别是5mg（按托法替布计）和11mg（按托法替布计），不同规格的片剂在大小、刻痕等外观细节上可能会有差异，具体以药品说明书和实际产品为准。
托法替布柠檬酸盐作为活性成分，其化学名称为(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]-β-氧代-1-哌啶丙腈柠檬酸盐，分子式为C16H20N6O·C6H8O7，分子量为504.5。辅料方面，通常包含乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁等，这些辅料有助于保证片剂的成型性、稳定性及溶出度。薄膜衣材料则一般由羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇等组成，赋予片剂良好的外观和一定的防潮性能。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
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托法替布已上市，哪里能买到印度托法替布？枸橼酸托法替布是辉瑞研发的一款口服 Janus 激酶（JAK）抑制剂，可选择性抑制 JAK 激酶，阻断 JAK/STAT 通路，进而抑制细胞信号转导以及相关基因表达和激活，
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托法替布因其独特的小分子靶向作用机制、疗效和安全性与生物制剂类似、口服方便、依从性高等特点一经上市便在国内外风湿领域引起广泛关注，现已经在全球多个国家和地区获得上市批准，
托法替尼可以治疗类风湿吗？印度托法替布效果好吗？托法替布是首个新型类风湿关节炎口服靶向药物，托法替布能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导，具有品质优，强效、安全、方便的特点，托法替布可以治疗类风湿吗？
印度托法替布效果好吗？从临床实验结果上来看，托法替布Tofacitinib效果显著，从已有的临床应用上来说，患者的反馈效果也是非常好的
如何选择托法替布，普通片剂和缓释片有什么区别？2012年上市的托法替尼（JAK1/JAK3），2012和2017年底分别获批类风湿性关节炎（简称RA）和活性银屑病关节炎后，
在2018和2019年，其普通片剂和缓释片剂用于中度到重度、对于TNF抑制剂不完全相应或者不耐受的活性溃疡性结肠炎，相继获得FDA批准。如何选择托法替布，普通片剂和缓释片有什么区别？仿制版的托法替布Tofacitinib ，也就是俗称的印度托法替布，也是分为了普通片剂和缓释片及，普通片剂是5mg一粒，而缓释片，是11mg一粒。
缓释片和普通片的区别在于两种片剂释放的速度不同，作用维持的时间也不同，缓释片相较于普通片作用时间更长，释放速度更加平稳。 普通片剂在口服之后一般是在胃内进行溶解，药物成分得以释放，释放的药物成分进入肠道中被肠道吸收，再到达作用部位从而产生相应的治疗效果。
托法替布可以用于强直性脊柱炎治疗吗？强直性脊柱炎，AS是一种慢性炎症性疾病，症状通常发生在30岁以前。AS的症状包括背部和髋关节疼痛和僵硬。随着时间的推移，一些患者可能会出现脊柱椎骨融合。
该病可对患者造成严重的慢性疼痛，并对健康相关生活质量产生负面影响。托法替尼是辉瑞公司开发的JAK抑制剂，可以有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号传导。之前，它已经获得FDA批准治疗四种适应症，
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托法替布靶向抑制炎症因子信号传导通路中的关键成分JAK激酶，进而控制炎症反应水平并调节机体免疫系统回归稳态。综上所述，口服小分子靶向药物托法替布的上市将有效助力RA治疗，为广大患者带来新的选择。托法替布通过抑制细胞内JAK信号通路传导，
Tofacitinib 抑制免疫细胞活化及促炎症细胞因子的释放，直接或间接抑制了包括IL-6、TNF-a等多个促炎症细胞因子的产生及效应，阻断炎症的级联放大反应，使RA患者体内促炎症细胞因子水平呈指数级下降，从而达到治疗类风湿关节炎（RA）的目的。
长期服用托法替布有毒副作用吗？托法替布的清除机制是母体药物约70%的肝脏代谢和30%的肾脏排泄。托法替布的代谢主要由CYP3A4介导，CYP2C19的贡献较小。在一项人体放射性标记研究中，超过65%的总循环放射性由未改变的托法替布引起，其余35%归因于8种代谢物，每种代谢物占总放射性的不到8%。
托法替布的药理活性归因于母体分子。托法替尼/托法替布最常见的副作用包括发烧，出汗或发冷，肌肉疼痛，咳嗽，呼吸短促，皮肤温暖或红色或疮，呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。约2％的患者接受了上呼吸道感染，头痛，鼻咽炎（鼻塞和咽喉）和腹泻。
长期服用托法替布Tofacitinib的患者，并不用担心有严重的毒副作用，托法替布需要依靠肝脏和肾脏代谢，患者服用托法替布期间，定期复查肝肾功能就可以