奥希替尼的作用机制是什么?如何起到治疗的作用
发表于:2025-12-10 17:10:01 阅读:14

奥希替尼 | 奥西替尼 | osimertinib | TAGRISSO | AZD9291
奥希替尼 | 奥西替尼 | osimertinib | TAGRISSO | AZD9291适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
奥希替尼的作用机制是什么?如何起到治疗的作用
奥希替尼是一种第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其核心作用机制是精准靶向EGFR基因的特定突变位点,尤其是EGFR敏感突变(如19号外显子缺失突变、21号外显子L858R点突变)以及T790M耐药突变,通过抑制EGFR的活性阻断下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、促进其凋亡。
具体来说,EGFR是一种位于细胞膜表面的受体蛋白,正常情况下,当细胞外的生长因子与EGFR结合后,会激活其胞内的酪氨酸激酶结构域,使受体发生自身磷酸化,并进一步激活RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR等下游信号通路,这些通路参与调控细胞的生长、分裂和存活。在非小细胞肺癌患者中,约10%-15%的西方患者和30%-40%的亚洲患者存在EGFR敏感突变,这种突变会导致EGFR持续激活,不受生长因子调控,进而驱动肿瘤细胞不受控制地增殖。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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