厄洛替尼的作用机制是什么?如何起到治疗的作用?
发表于:2025-12-09 18:00:02 阅读:14
厄洛替尼的作用机制是什么?如何起到治疗的作用?
厄洛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制主要是通过与EGFR的ATP结合位点竞争性结合,阻断EGFR的自磷酸化过程,从而抑制下游信号通路的激活。在正常生理状态下,EGFR与配体结合后会发生二聚化,激活其酪氨酸激酶活性,进而启动RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR等信号通路,调控细胞的增殖、分化、迁移和存活。
而在非小细胞肺癌等肿瘤中,EGFR常常发生突变(如外显子19缺失或外显子21 L858R点突变),导致其持续激活,不受配体调控,驱动肿瘤细胞无限增殖。厄洛替尼通过抑制突变EGFR的酪氨酸激酶活性,能够有效阻断这些异常激活的信号通路,使肿瘤细胞的增殖周期停滞于G1期,诱导细胞凋亡。
例如,对于携带EGFR敏感突变的非小细胞肺癌患者,厄洛替尼可以精准作用于肿瘤细胞中的突变EGFR,减少肿瘤细胞的分裂和生长,同时抑制肿瘤血管生成,降低肿瘤的侵袭和转移能力。临床研究显示,这类患者在接受厄洛替尼治疗后,肿瘤体积往往会明显缩小,症状得到缓解,生存期显著延长。此外,厄洛替尼还可能通过调节肿瘤微环境,增强机体的抗肿瘤免疫反应,进一步发挥治疗作用。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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