塞利尼索的作用机制是什么？怎么起到治疗作用的？
发表于：2025-12-04 19:15:01 阅读：10
塞利尼索 | selinexor | XPOVIO
塞利尼索 | selinexor | XPOVIO是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中，Selinexor通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。Selinexor抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚，c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少，细胞周期阻滞，并导致癌细胞凋亡。Selinexor在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样本以及小鼠异种移植模型中显示出体外促凋亡活性。
塞利尼索的作用机制是什么？怎么起到治疗作用的？
塞利尼索是一种选择性核输出抑制剂。它主要通过与核输出蛋白XPO1结合并抑制其功能来发挥作用。在正常细胞中，XPO1负责将多种重要的蛋白质（如肿瘤抑制蛋白、生长调节蛋白等）从细胞核转运到细胞质。当细胞发生癌变时，XPO1的活性往往会异常升高，导致大量的肿瘤抑制蛋白被转运出细胞核，使其无法在细胞核内发挥抑制肿瘤生长和增殖的作用。
塞利尼索与XPO1结合后，阻断了这一核输出过程，使得肿瘤抑制蛋白在细胞核内蓄积，恢复其对肿瘤细胞生长、增殖、凋亡等过程的调控作用。一方面，它可以促使癌细胞周期停滞，阻止癌细胞进入分裂期进行增殖；另一方面，它能够诱导癌细胞凋亡，即促使癌细胞按照自身的程序死亡。
此外，塞利尼索还可以调节肿瘤微环境。它能够抑制一些促进肿瘤生长和转移的细胞因子的分泌和活性，减少肿瘤血管生成，从而限制肿瘤的营养供应和转移途径。同时，它还可能增强机体的免疫反应，激活免疫系统对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。通过这些多方面的作用机制，塞利尼索在治疗某些类型的癌症，如多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等方面展现出了一定的疗效。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
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