阿贝西利用机制是什么?怎么起效的?
                    发表于:2025-10-21 18:00:01 阅读:21
                    
                         
                    
                    
阿贝西利 | 玻玛西林 | 唯择 | Abemaciclib | Verzenio
                            阿贝西利 | 玻玛西林 | 唯择 | Abemaciclib | Verzenio是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
                        阿贝西利用机制是什么?怎么起效的?
阿贝西利属于CDK4/6抑制剂类靶向药物,其作用机制是通过特异性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,阻断肿瘤细胞从G1期进入S期的关键进程。CDK4/6在细胞周期调控中起核心作用,与细胞周期蛋白D结合后,可磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(Rb),释放转录因子E2F,从而启动DNA复制相关基因的表达。
阿贝西利通过阻断这一通路,使肿瘤细胞停滞在G1期,无法完成DNA复制和细胞分裂,最终抑制肿瘤增殖。临床研究表明,该药物对激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌细胞具有高度选择性,可显著延长患者无进展生存期。
此外,阿贝西利还能够下调细胞周期蛋白D1的表达水平,进一步削弱肿瘤细胞通过CDK4/6-Rb通路进入细胞周期S期的能力。这种双重作用机制不仅增强了药物的抗肿瘤效果,还减少了肿瘤细胞对治疗的耐药性。通过持续抑制CDK4/6活性,阿贝西利能够诱导肿瘤细胞发生衰老或凋亡,从而达到控制病情、延缓疾病进展的目的。在联合内分泌治疗时,阿贝西利可显著增强内分泌药物的疗效,改善患者的预后和生活质量。

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