伊马替尼怎么起作用的?作用机制是什么?
发表于:2025-10-16 20:30:01 阅读:31

伊马替尼 | 格列卫 | Imatinib | GLIVEC
伊马替尼 | 格列卫 | Imatinib | GLIVEC是酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子蛋白激酶抑制剂,它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤
伊马替尼怎么起作用的?作用机制是什么?伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂,它主要通过特异性阻断ATP在ABL激酶上的结合位点,使酪氨酸残基不能磷酸化,从而抑制BCR-ABL阳性细胞的增殖。在慢性髓性白血病(CML)中,9号染色体和22号染色体发生易位,形成费城染色体,产生BCR-ABL融合基因,该基因编码的蛋白具有持续的酪氨酸激酶活性,可促使白血病细胞的增殖和存活。
伊马替尼能够精准地结合到这个异常的BCR-ABL酪氨酸激酶的活性中心,阻止其与底物结合,进而抑制下游信号传导通路的激活,使得白血病细胞的增殖受到抑制,诱导其凋亡。
此外,伊马替尼还对其他一些酪氨酸激酶有抑制作用。比如血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和干细胞因子受体(c-KIT)。在胃肠道间质瘤(GIST)中,c-KIT基因常常发生突变,导致c-KIT受体的持续激活,促进肿瘤细胞的生长和存活。
伊马替尼可以抑制突变的c-KIT受体的活性,从而有效控制胃肠道间质瘤的发展。对于一些由PDGFR异常激活导致的疾病,伊马替尼也能通过抑制PDGFR的活性,阻断相关信号传导,发挥治疗作用。伊马替尼通过对特定酪氨酸激酶的抑制,在多种疾病的治疗中展现出了显著的疗效。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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