卡博替尼怎么起作用的?作用机制是什么?
发表于:2025-10-14 14:48:03 阅读:37

卡博替尼 | Cabozantinib | Cabometyx | XL184
卡博替尼 | Cabozantinib | Cabometyx | XL184 是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
卡博替尼怎么起作用的?作用机制是什么?
卡博替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,它主要通过抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK)的活性来发挥作用。这些受体酪氨酸激酶在肿瘤细胞的生长、增殖、存活、血管生成以及转移等过程中起着关键作用。
首先,卡博替尼能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族成员,如VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。VEGFR在肿瘤血管生成过程中扮演着核心角色,肿瘤需要新生血管来提供营养和氧气以维持生长和转移。卡博替尼通过阻断VEGFR的活性,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和存活,从而减少肿瘤血管的生成,切断肿瘤的营养供应,达到抑制肿瘤生长和转移的目的。
其次,它还可以抑制MET和AXL这两种受体酪氨酸激酶。MET信号通路在肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和转移中发挥重要作用,过度激活的MET信号与肿瘤的恶性程度和预后不良相关。卡博替尼抑制MET的活性,能够阻止肿瘤细胞的增殖和转移。AXL参与肿瘤细胞的存活、迁移、侵袭以及肿瘤微环境的调节,卡博替尼对AXL的抑制可以影响肿瘤细胞的生物学行为和肿瘤微环境,增强机体的抗肿瘤免疫反应。
此外,卡博替尼还对RET、KIT、FLT3等多种受体酪氨酸激酶有抑制作用。RET基因的异常激活与甲状腺癌等多种肿瘤的发生发展密切相关,卡博替尼抑制RET活性,可有效控制相关肿瘤的生长。KIT和FLT3在造血系统肿瘤和一些实体瘤中也有异常表达,卡博替尼对它们的抑制有助于抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
通过同时抑制多个关键的受体酪氨酸激酶,卡博替尼能够从多个层面阻断肿瘤细胞的生长、增殖、存活和转移信号通路,发挥强大的抗肿瘤作用,为癌症患者的治疗提供了一种有效的手段。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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