特泊替尼(Tepotinib)的作用机制是什么?是怎么起效的?
发表于:2025-09-17 18:18:59 阅读:3

特泊替尼(Tepotinib)的作用机制是什么?是怎么起效的?
特泊替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,它主要针对的是间质-上皮转化因子(MET)。MET是一种跨膜受体酪氨酸激酶,在正常细胞的生长、增殖、存活和迁移过程中发挥着重要作用。
然而,在某些癌症中,MET基因会发生异常,比如MET基因扩增、MET蛋白过表达或者MET外显子14跳跃突变等,这些异常会导致MET信号通路的持续激活,进而促进肿瘤细胞的生长、增殖、存活、迁移和血管生成。
特泊替尼能够高选择性地结合到MET激酶结构域的ATP结合位点,从而阻断ATP与MET激酶的结合。ATP是为MET激酶的磷酸化反应提供能量的物质,特泊替尼与ATP结合位点的结合,使得MET激酶无法获得磷酸化所需的能量,进而抑制了MET激酶的活性。
当MET激酶的活性被抑制后,MET信号通路的下游信号传导就会被阻断。例如,它会抑制RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR等信号通路的激活。这些信号通路对于肿瘤细胞的生长、增殖、存活和迁移至关重要。通过阻断这些信号通路,特泊替尼可以抑制肿瘤细胞的生长和增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,同时还能抑制肿瘤血管的生成,减少肿瘤的营养供应和转移的可能性。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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