乌帕替尼作用机制是什么?是怎么起效的?
发表于:2025-08-28 22:20:01 阅读:2

乌帕替尼作用机制是什么?是怎么起效的?
乌帕替尼是一种选择性、可逆性的JAK1抑制剂。其作用机制主要基于对JAK-STAT信号通路的精准调控。在人体的免疫反应和炎症过程中,细胞因子与相应受体结合后,会激活JAK激酶家族。JAK激酶家族包含JAK1、JAK2、JAK3和TYK2,它们在细胞内传递信号,激活信号转导与转录激活因子(STAT),进而调节基因表达,参与免疫和炎症相关基因的转录。
乌帕替尼能够特异性地抑制JAK1。JAK1在多种细胞因子信号传导中起着关键作用,这些细胞因子涉及到多种炎症性疾病的发病机制。当乌帕替尼进入人体后,它会与JAK1的活性位点结合,阻止JAK1的磷酸化及其下游信号的传导。通过抑制JAK1,乌帕替尼可以阻断多种促炎细胞因子的信号传递,如白细胞介素(IL)-2、IL-4、IL-6、IL-10、IL-12、IL-23等。
以类风湿关节炎为例,IL-6等细胞因子在疾病的发生发展中起着重要作用。IL-6与受体结合后,激活JAK1,进而激活STAT3,导致炎症介质的释放和免疫细胞的活化。乌帕替尼抑制JAK1后,IL-6的信号传导被阻断,炎症介质的产生减少,免疫细胞的活化也受到抑制,从而减轻关节的炎症和损伤。
在特应性皮炎中,多种细胞因子如IL-4、IL-13等参与皮肤炎症和瘙痒的发生。乌帕替尼抑制JAK1后,这些细胞因子的信号传导被抑制,能够减少皮肤炎症细胞的浸润,改善皮肤屏障功能,缓解瘙痒症状。
总的来说,乌帕替尼通过特异性抑制JAK1,阻断多种促炎细胞因子的信号传导,调节免疫反应和炎症过程,从而在多种炎症性疾病中发挥治疗作用。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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