图卡替尼的作用机理是什么?是如何起效的呢?
发表于:2025-08-22 18:45:01 阅读:8


图卡替尼 | 妥卡替尼 | Tucatinib | Tukysa
图卡替尼 | 妥卡替尼 | Tucatinib | Tukysa是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂,对HER2具有高度特异性,2020年04月,美国FDA批准妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用,用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
图卡替尼的作用机理是什么?是如何起效的呢?
图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,它主要通过特异性地抑制人表皮生长因子受体2(HER2)来发挥作用。在许多癌症,尤其是乳腺癌和胃癌中,HER2基因常常出现过度表达或者发生突变,这会导致癌细胞的生长、增殖以及存活信号传导通路被异常激活,促使肿瘤细胞快速生长和扩散。
图卡替尼能够精准地与HER2的ATP结合位点相结合,阻断其与ATP的相互作用。一旦HER2与图卡替尼结合,它就无法再正常地将磷酸基团转移给下游的信号分子,从而有效地抑制了HER2介导的信号传导通路。当这条关键的信号传导通路被阻断后,癌细胞的生长和增殖就会受到显著抑制,其存活能力也会大大降低。
此外,图卡替尼还能在一定程度上抑制肿瘤血管的生成。肿瘤的生长和转移依赖于新生血管为其提供营养和氧气,而图卡替尼可以通过影响一些与血管生成相关的信号通路,减少肿瘤血管的形成,切断肿瘤的营养供应,进一步限制肿瘤的生长和扩散。在与其他抗癌药物联合使用时,图卡替尼还能增强其他药物的抗癌效果,通过多靶点的作用机制,协同抑制肿瘤细胞的生长和转移,提高治疗的有效性。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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