莫博替尼的作用机理是什么？是如何起效的呢？
发表于：2025-08-22 17:54:27 阅读：14
莫博替尼 | mobocertinib | Exkivity | TAK-788
莫博替尼 | mobocertinib | Exkivity | TAK-788是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
莫博替尼的作用机理是什么？是如何起效的呢？
莫博替尼是一种针对特定基因突变的靶向治疗药物。它主要作用于携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的非小细胞肺癌细胞。EGFR是一种在细胞表面表达的蛋白质，在正常细胞的生长、增殖和存活中起着重要作用。然而，当EGFR基因发生外显子20插入突变时，会导致EGFR蛋白的结构和功能异常，使得癌细胞不受控制地生长和扩散。
莫博替尼通过与突变的EGFR蛋白结合，阻断其下游的信号传导通路。它能够特异性地识别并结合到突变EGFR蛋白的ATP结合位点，阻止ATP与该位点结合。由于ATP是为EGFR蛋白提供能量以激活下游信号传导的关键分子，莫博替尼的结合使得EGFR蛋白无法获得能量，从而无法将信号传递给下游的效应分子。
这一系列作用的结果是，癌细胞的生长信号被切断，细胞周期进程受到抑制，癌细胞无法继续增殖。同时，莫博替尼还能诱导癌细胞的凋亡，即程序性死亡。它促使癌细胞内部的凋亡相关信号通路被激活，使癌细胞按照自身的程序走向死亡，从而减少肿瘤细胞的数量。
此外，莫博替尼还具有一定的穿透血脑屏障的能力。对于那些已经发生脑转移的非小细胞肺癌患者，它能够进入脑部组织，对脑部的肿瘤细胞发挥作用，抑制脑部肿瘤的生长和转移，进而缓解患者的症状，提高患者的生活质量和生存期。在临床试验中，莫博替尼展现出了对EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌患者良好的治疗效果，为这类患者提供了新的治疗选择。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
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莫博替尼终于获批上市，EGFR20外显子获得靶向治疗方案。成为国内EGFR 20号外显子插入突变型非小细胞肺癌患者翘首以盼的新治疗选择，EGFR是上皮生长因子（EGF）细胞增殖和信号传导的受体。
EGFR突变分为三大常见类别，分别是外显子19缺失、外显子21 L858R点突变和外显子20插入突变，其中19和21的靶向药是肺癌患者耳熟能详的吉非替尼和奥希替尼等，而20因子一直是处于一个比较尴尬的位置，EGFR 20号外显子插入突变对一、二代EGFR-TKI不敏感，疗效差，缺乏有效的靶向药是此类非小细胞肺癌治疗的一大难题。
莫博替尼也是全球首款针对该突变的口服靶向药莫博替尼终于获批上市，EGFR20外显子获得靶向治疗方案，莫博替尼的临床表现出非凡的成绩，中位总生存期为24个月，1年生存率达70%，中位无进展生存期为7.3个月另外，莫博替尼的安全性整体可控
莫博替尼mobocertinib什么适合上市？哪里能买到莫博替尼（mobocertinib，TAK-788），相信莫博替尼即将国内上市的消息，早已经在肺癌的病友圈内传开，莫博替尼是用于20外显子突变的靶向药，20外显子，又被成为罕见突变，全称是EGFR 20外显子，
实际上，有EGFR突变的患者绝对不是罕见，甚至可以说，EGFR靶点是肺癌患者当中突变人群最多的，其中19和21因子是一个比较常见的，可以用奥希替尼进行靶向治疗，而20外显子却是罕见，并且一直没有对应合适的药物治疗，这让这部分患者感到发愁，同样是EGFR靶点突变，但是偏偏自己用的靶向药效果不好。
莫博替尼上市之后，就成功的解决了这个难题，让EGFR20外显子突变的患者，也有靶向药可以用，莫博替尼mobocertinib什么适合上市？哪里能买到莫博替尼（mobocertinib，TAK-788），国内莫博替尼上市之后，价格是非常贵，患者朋友量力而行，可以选择印度莫博替尼
莫博替尼mobocertinib为肺癌非经典突变患者保驾护航 ，非小细胞肺癌的患者中，有超过80%的EGFR突变为19号外显子缺失突变和21号外显子L858R突变，这两个突变，被称为经典突变或常见突变。
除此之外，还有EGFR 20号外显子插入突变，EGFR 20号外显子插入突变在亚洲非小细胞肺癌患者中约占4%-12%，是一种罕见突变也称为非经典突变或者是罕见突变，EGFR 20号外显子插入突变的患者有一个特点，就是对经典突变的靶向药并不敏感，也就是意味着，EGFR 20号外显子插入突变的患者无法从奥希替尼或者是吉非替尼等靶向药当中获益，
这让EGFR 20号外显子插入突变的患者在很长一段时间里是无法接受靶向治疗，而莫博替尼mobocertinib为肺癌非经典突变患者保驾护航 ，莫博替尼的研发，就是为了EGFR 20号外显子插入突变这一非经典的罕见突变准备，改写了EGFR 20号外显子插入突变患者的靶向治疗历史
EGFR20外显子罕见突变靶向药莫博替尼效果好吗？2023年1月10日正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准进入中国，用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
莫博赛替尼开创了EGFR ex20ins突变靶向治疗新纪元，填补了国内EGFR ex20ins突变NSCLC的治疗空白。Ex20ins为EGFR第三大突变类型。EGFR20外显子罕见突变靶向药莫博替尼效果好吗？与EGFR常见突变（ex19del和L858R）很早就有EGFR TKI靶向药不同，EGFR ex20ins突变NSCLC患者的治疗选择十分有限，化疗、EGFR TKI类药物等均无法满足其治疗需求。
莫博替尼mobocertinib的上市，表示能够有更多患者受益于靶向治疗，助推肺癌精准治疗更进一步。莫博替尼mobocertinib最常见的不良反应 (>20%) 是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。莫博替尼mobocertinib的安全性也是很高的
印度孟加拉莫博替尼mobocertinib/TAK-788上市了吗？莫博替尼是一流的口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，专门设计用于EGFR Exon20 插入突变。莫博替尼获得美国FDA 批准用于 EGFR 外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，其疾病在铂类化疗后进展。
多数患者在得知莫博替尼mobocertinib/TAK-788的消息之后，都是首先寻找，印度孟加拉莫博替尼mobocertinib/TAK-788上市了吗？莫博替尼是第一个也是唯一一个获批的专门针对 EGFR Exon20 插入突变设计的口服疗法。
2020年4月，美国FDA授予了莫博替尼突破性药物资格，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体(EGFR)第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌患者。
而实际上，孟加拉莫博替尼mobocertinib/TAK-788以及老挝莫博替尼mobocertinib/TAK-788等仿制版莫博替尼mobocertinib/TAK-788早已经上市，这让很多肺癌20因子突变的患者感到非常安心
全球首款EGRF20外显子靶向药上市，莫博替尼（TAK-788）mobocertinib来了，EGFR 20号外显子插入突变是EGFR靶点的第三大突变。由于EGFR20号外显子插入突变形成的空间位阻，导致了药物结合口袋变小，且该突变同野生型的EGFR结构高度相似，使得该靶点药物研发困难重重。
因此，在该靶点自发现以来的二十年来，始终没有靶向治疗方案，临床上针对这一疾病的治疗至今仍以化疗为主，且此前国内已获批的EGFR-TKI及免疫治疗对改善此类靶点突变患者的生存获益均效果不明显。莫博赛替尼mobocertinib是武田制药研发并引进的全球首款也是目前唯一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物。
莫博赛替尼可将含铂化疗经治患者的中位无进展生存期（mPFS）提高到7.3个月，中位总生存期（mOS）延长至20.2个月，填补了该领域临床治疗的长期空白。莫博替尼（TAK-788）mobocertinib在EGFR 20号外显子插入突变的治疗当中功不可没