索托拉西布的作用机理是什么?是如何起效的呢?
发表于:2025-08-15 14:03:08 阅读:1


索托拉西布 | sotorasib | LUMAKRAS | AMG510
索托拉西布 | sotorasib | LUMAKRAS | AMG510全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药
索托拉西布的作用机理是什么?是如何起效的呢?
索托拉西布是一种专门针对KRAS G12C突变体的共价抑制剂。它主要通过独特的方式与KRAS G12C蛋白相结合来发挥作用。KRAS基因是一种原癌基因,当它发生G12C突变时,会导致蛋白持续处于激活状态,不断向细胞传递增殖信号,促使肿瘤细胞疯狂生长和扩散。
索托拉西布能够精准地识别并不可逆地结合处于失活状态的KRAS G12C蛋白。它利用自身的化学结构优势,进入到KRAS G12C蛋白特定的结合口袋中,形成稳定的共价键。这种结合方式就如同给KRAS G12C蛋白上了一把锁,阻止其与鸟苷三磷酸(GTP)结合,从而切断了肿瘤细胞生长和存活所依赖的信号传导通路。
一旦信号传导通路被阻断,肿瘤细胞的增殖、存活和转移等关键过程就会受到显著抑制。同时,索托拉西布还能调节肿瘤微环境,激活机体的免疫系统来识别和攻击肿瘤细胞。免疫系统中的T细胞等免疫细胞可以更好地识别肿瘤相关抗原,增强对肿瘤细胞的杀伤能力,进一步抑制肿瘤的发展。通过这一系列复杂而又协同的作用机制,索托拉西布在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌等癌症中展现出了良好的疗效和应用前景。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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