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莫博替尼的作用机制是什么?怎么起效的?
发表于:2025-11-07 13:35:01 阅读:63
莫博替尼 | mobocertinib | Exkivity | TAK-788
莫博替尼 | mobocertinib | Exkivity | TAK-788是一种激酶抑制剂,适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准的测试检测到,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

莫博替尼的作用机制是什么?怎么起效的?
莫博替尼是一种针对特定靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它主要通过与癌细胞表面或内部的特定受体相结合来发挥作用。在非小细胞肺癌等特定癌症类型中,存在一些特定的基因突变,比如EGFR基因20号外显子插入突变。这些突变会导致癌细胞表面的EGFR受体处于持续激活状态,进而促使癌细胞不断增殖、存活和转移。

 


莫博替尼能够精准地识别并结合到这些异常激活的EGFR受体上。它进入人体后,会随着血液循环到达肿瘤组织部位,然后与癌细胞表面过度表达或异常激活的EGFR受体的ATP结合位点发生特异性结合。一旦结合成功,莫博替尼就会阻止ATP与EGFR受体的结合。因为ATP是为EGFR受体提供能量以维持其激活状态的关键物质,莫博替尼阻断了ATP的结合,就相当于切断了癌细胞生长和存活的“能量供应”。

 


这样一来,EGFR受体下游的一系列信号传导通路就会被抑制,癌细胞的增殖信号被中断,癌细胞无法继续进行快速的分裂和增殖。同时,莫博替尼还能诱导癌细胞凋亡,也就是促使癌细胞按照自身的程序死亡。此外,它还能在一定程度上抑制肿瘤血管的生成,肿瘤没有了新生血管提供营养和氧气,其生长和转移的能力也会大大受限,从而达到控制肿瘤生长、缩小肿瘤体积以及延长患者生存期的治疗效果。 

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