恩曲替尼 | Entrectinib通过肝脏还是肾脏代谢？肝肾功不全的患者需要调整剂量吗？
发表于：2026-06-26 16:15:01 阅读：2
恩曲替尼 | Entrectinib | Rozlytrek
恩曲替尼 | Entrectinib | Rozlytrek用于ROS1阳性的非小细胞肺癌。用于癌症已经转移（扩散到身体其他部位）的成年人。
具有NTRK基因融合，但没有某些TRK蛋白耐药突变的实体瘤。用于成人和12岁以上癌症已转移或不能通过手术切除，经其他治疗后病情恶化或不能用其他疗法治疗的儿童。
具有NTRK基因融合，但没有某些TRK蛋白耐药突变的实体瘤。用于成人和12岁以上癌症已转移或不能通过手术切除，经其他治疗后病情恶化或不能用其他疗法治疗的儿童。
恩曲替尼 | Entrectinib通过肝脏还是肾脏代谢？肝肾功不全的患者需要调整剂量吗？
根据现有临床研究数据，恩曲替尼主要通过肝脏CYP3A4酶进行代谢，仅有不到1%的药物会经肾脏以原形形式排出体外，因此药物代谢主要依赖肝脏功能，肾脏对药物的清除作用十分有限。
针对肝肾功能不全患者的剂量调整，目前已有用药指导规范如下：对于轻度肾功能不全（肌酐清除率60-89ml/min）的患者，无需调整恩曲替尼剂量；中度至重度肾功能不全（肌酐清除率<60ml/min）的患者，目前尚无充足的药代动力学数据，使用时应谨慎，不推荐自行调整剂量，需要由医师根据患者耐受情况评估用药方案，不建议终末期肾病需要透析的患者使用本品。
肝功能不全患者的剂量调整则有明确规范：轻度肝功能不全（总胆红素≤1.5倍ULN，AST<ULN）患者无需调整剂量；中度肝功能不全（总胆红素>1.5-3倍ULN，伴任意AST水平）患者，恩曲替尼起始剂量需降低至每天400mg；重度肝功能不全（总胆红素>3倍ULN，伴任意AST水平）的患者，不推荐使用恩曲替尼。所有肝肾功不全患者在用药期间都需要定期监测肝肾功能变化，根据患者身体情况及时调整用药方案。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
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头条快讯
终于等到你，恩曲替尼（entrectinib）国内获批上市，恩曲替尼是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂。它能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性。2019年6月，恩曲替尼获得日本厚生劳动省批准，治疗携带NTRK基因融合的晚期复发实体瘤患者。
随后恩曲替尼（entrectinib）又获得美国FDA加速批准，用于治疗携带NTRK基因融合的成年和青少年癌症患者，以及携带ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者，成为了FDA批准的另外一款“不限癌种”的抗癌疗法。用于NTRK突变不限制癌种的药物还有拉罗替尼。
NTRK融合阳性肿瘤产生的原因是NTRK1/2/3基因与其它基因融合，导致编码的TRK蛋白（TRK A/B/C）出现异常，激活与特定癌症增殖相关的信号通路。恩曲替尼（entrectinib）的特殊之处在于，不仅是可以用于NTRK基因融合，更是可以用于ROS1突变的肺癌患者
NTKR突变再添靶向药，印度恩曲替尼Entrectinib哪里买？NTKR突变的靶向药不仅只有拉罗替尼，还有恩曲替尼，但是似乎恩曲替尼用于肺癌的ROS1突变的治疗更为人所熟知，早些年，美FDA加速批准恩曲替尼Entrectinib上市，
用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者以及NTRK基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。恩曲替尼为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂，适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者，并且可以通过血脑屏障。
也就是意味着恩曲替尼Entrectinib对脑转移也有一定的疗效，那么印度恩曲替尼Entrectinib哪里买？恩曲替尼Entrectinib在我国也已经获批上市，但是原研药价格是不菲的，很多患者还是选择印度恩曲替尼Entrectinib，代购印度恩曲替尼Entrectinib，可以通过专业的医疗服务平台
不限癌种的药物新添成员，恩曲替尼Entrectinib效果好吗？恩曲替尼Entrectinib被批准用于有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合且无已知获得性耐药突变的实体瘤，转移瘤或外科手术可能导致严重并发症的实体瘤，
以及治疗后病情进展的或经标准治疗效果不满意的实体瘤成人患者和≥12岁的儿童患者，（NTRK）基因融合的药物还有拉罗替尼，对于（NTRK）基因融合患者来说，可以选择的药物增多了。不限癌种的药物新添成员，恩曲替尼Entrectinib效果好吗？
与拉罗替尼不同的是，恩曲替尼Entrectinib还可以用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。恩曲替尼Entrectinib的用法用量：成人NTRK基因融合阳性的实体瘤或ROS1阳性的NSCLC，推荐剂量为600mg/次，1次/天，可见，无论哪种情况，恩曲替尼Entrectinib的标准用法用量都是相同的
恩曲替尼entrectinib成为“不限癌种”的抗癌疗法，恩曲替尼entrectinib是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，NTRK融合阳性肿瘤产生的原因是NTRK1/2/3基因与其它基因融合，导致编码的TRK蛋白（TRK A/B/C）出现异常，激活与特定癌症增殖相关的信号通路。
NTRK基因融合可能出现在起源于身体不同位置的肿瘤中，包括乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、神经内分泌癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等等。恩曲替尼entrectinib成为“不限癌种”的抗癌疗法，我国上市的另外一款“不限癌种”的靶向药是拉罗替尼
而恩曲替尼entrectinib的适应症更多，还包括了肺癌ROS1基因融合突变的靶向药，恩曲替尼治疗NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤的效果已在多项临床试验中得到验证，恩曲替尼entrectinib也在国内进行了审批上市，国内的患者又多了一种可以对抗癌症的良药
恩曲替尼临床适应症广泛，服用恩曲替尼会有哪些不良反应？在服用恩曲替尼时，可能会出现的最严重的不良反应是充血性心力衰竭，中枢神经系统效应，骨折，肝毒性，高尿酸血症，QT间期延长和视力障碍。
最常见的不良反应（≥20%）是疲劳，便秘，味觉障碍，水肿，头晕，腹泻，恶心，感觉迟钝，呼吸困难，肌痛，认知障碍，体重增加，咳嗽，呕吐，发热，关节痛和视力障碍。服用恩曲替尼Entrectinib 期间，注意监测肝脏实验室检查指标，在服用恩曲替尼治疗的第一个月每2周监测一次，此后每月监测一次，并根据临床情况进行监测。
在服用恩曲替尼治疗之前以及在治疗过程中定期评估血清尿酸水平。监测有高尿酸血症症状和体征的患者。根据临床需要给予降尿酸药物，并对有症状和体征的高尿酸血症患者暂停给药。
拉罗替尼耐药后，可以用恩曲替尼进行治疗吗？拉罗替尼与恩曲替尼，都是可以用于NTRK基因融合的的患者，而恩曲替尼，除了NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者之外，还可以用于ROS1阳性的非小细胞肺癌成人患者，
与拉罗替尼不同，恩曲替尼是一款多靶点抑制剂，可以靶向NTRK、ROS1及ALK靶点。这样的特点使得恩曲替尼的应用范围更加广泛，有潜力为更多患者带来治疗的希望。此外，恩曲替尼的入脑性很好，对于难治的中枢神经系统肿瘤同样有良好的治疗效果。拉罗替尼耐药后，可以用恩曲替尼进行治疗吗？
尽管拉罗替尼larotrectinib的中位缓解持续时间长达35个月以上，但仍然有着耐药的风险。耐药之后的治疗，是患者非常关心的问题之一，拉罗替尼耐药后，可以用恩曲替尼进行治疗吗？