普拉替尼Pralsetinib是第几代的药物?耐药怎么办?
发表于:2026-04-21 17:15:01 阅读:7

普拉替尼 | 普雷西替尼 | 普吉华 | Pralsetinib | Gavreto
普拉替尼(普吉华)用于既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
普拉替尼Pralsetinib是第几代的药物?耐药怎么办?
普拉替尼(Pralsetinib)是一种针对RET(Rearranged during Transfection)融合阳性非小细胞肺癌等实体瘤的高选择性RET抑制剂,属于第二代RET靶向药物。与第一代RET抑制剂相比,普拉替尼对RET融合突变和耐药突变均具有更强的抑制活性和更高的选择性,能有效克服部分第一代药物因脱靶效应带来的不良反应,并对一些第一代药物治疗后出现的耐药突变(如V804M/L等)仍有抑制作用。
关于普拉替尼耐药的问题,目前临床上已观察到部分患者在长期使用后出现耐药现象。导致耐药的机制较为复杂,主要包括靶基因本身的二次突变(如RET基因的G810R/S/C、L790F、S904F等突变)、旁路信号通路的激活(如EGFR、ALK、MET、BRAF等通路的异常激活)以及肿瘤微环境改变、表型转化(如上皮-间质转化)等。当患者出现耐药时,首先应进行基因检测,明确具体的耐药机制,以便采取针对性的治疗策略。
如果基因检测发现RET基因出现新的耐药突变,可考虑选择对该突变具有抑制活性的新一代RET抑制剂(如Selpercatinib,即塞尔帕替尼,虽然与普拉替尼同属第二代,但在部分突变谱上可能存在差异,或未来可能上市的第三代RET抑制剂)。若检测到旁路信号通路激活,可考虑联合使用相应的靶向药物,例如EGFR激活时可联合EGFR抑制剂(如奥希替尼),MET扩增时可联合MET抑制剂(如克唑替尼、卡博替尼)等。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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