瑞戈非尼的作用机制是什么?怎么起到治疗作用的?
发表于:2025-12-08 16:40:02 阅读:1

瑞戈非尼 | 瑞格菲尼 | 拜万戈 | Regorafenib | Stivarga
瑞戈非尼 | 瑞格菲尼 | 拜万戈 | Regorafenib | Stivarga是一种新型口服多激酶抑制剂,用于转移性结直肠癌(CRC)、胃肠道间质瘤(GIST)及肝细胞癌(HCC)患者的治疗。该药已在美国、欧盟、日本等90多个国家和地区批准使用,于2017年3月24日获CFDA批准上市许可,用于转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤患者的治疗。
瑞戈非尼的作用机制是什么?怎么起到治疗作用的?
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,它主要通过抑制多种与血管生成、肿瘤生长以及肿瘤微环境相关的激酶来发挥作用。在血管生成方面,它能抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR - 2和VEGFR - 3,这些受体在肿瘤新生血管的形成过程中起着关键作用。肿瘤的生长和转移依赖于新生血管提供营养和氧气,瑞戈非尼抑制VEGFR后,就可以阻断肿瘤血管生成的信号通路,从而减少肿瘤的血液供应,限制肿瘤的生长和扩散。
同时,瑞戈非尼还能抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR) - β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR) - 1等其他与血管生成相关的激酶。PDGFR - β参与了血管周围支持细胞的募集和稳定,而FGFR - 1在血管内皮细胞的增殖和迁移中发挥作用,抑制这些激酶进一步增强了对肿瘤血管生成的抑制效果。
在肿瘤生长方面,瑞戈非尼能够抑制原癌基因KIT、RET等。KIT基因的异常激活与某些肿瘤的发生发展密切相关,瑞戈非尼抑制KIT可以阻断肿瘤细胞的增殖信号传导,促使肿瘤细胞凋亡。RET基因的异常也会导致肿瘤细胞的增殖和存活能力增强,瑞戈非尼对RET的抑制同样有助于控制肿瘤的生长。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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