恩杂鲁胺的作用机理是什么?是怎么起到靶向作用的?
发表于:2025-11-19 16:04:30 阅读:31

恩杂鲁胺 | 恩扎卢胺 | enzalutamide | Xtandi
恩杂鲁胺 | 恩扎卢胺 | enzalutamide | Xtandi适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者
恩杂鲁胺的作用机理是什么?是怎么起到靶向作用的?
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,它主要通过以下方式发挥作用来起到靶向效果。首先,恩杂鲁胺能够竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合。在正常生理情况下,雄激素会与细胞内的雄激素受体相结合,形成的复合物会进入细胞核,与特定的DNA序列结合,从而启动一系列与细胞生长、增殖相关基因的转录和表达。而恩杂鲁胺可以抢先与雄激素受体结合,阻止雄激素与受体的正常结合,进而阻断了后续的信号传导通路。
其次,恩杂鲁胺还能抑制雄激素受体向细胞核的转运。即使有少量雄激素与受体结合形成了复合物,恩杂鲁胺也可以干扰这个复合物向细胞核移动的过程。因为只有进入细胞核,该复合物才能发挥对基因表达的调控作用,恩杂鲁胺对其转运的抑制就使得雄激素无法发挥正常的生物学效应。
另外,恩杂鲁胺可以抑制雄激素受体与DNA的结合能力。就算雄激素受体复合物进入了细胞核,恩杂鲁胺也会影响其与DNA上特定序列的结合,使得相关基因无法被激活转录。通过这一系列的作用机制,恩杂鲁胺精准地靶向雄激素受体相关的信号通路,抑制了依赖雄激素生长的肿瘤细胞的增殖,诱导其凋亡,从而在治疗前列腺癌等雄激素依赖性疾病中发挥重要作用。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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