普纳替尼的作用机制是什么？怎么起效的？
发表于：2025-11-07 13:20:01 阅读：25
普纳替尼的作用机制是什么？怎么起效的？
普纳替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制主要是通过抑制多种酪氨酸激酶的活性来发挥药效。在细胞内，许多重要的信号传导通路都依赖于酪氨酸激酶的激活。当这些激酶被异常激活时，就可能导致细胞的异常增殖、存活和迁移，进而引发肿瘤等疾病。
普纳替尼能够特异性地与这些酪氨酸激酶结合，阻断其磷酸化过程。磷酸化是激酶激活下游信号通路的关键步骤，普纳替尼通过阻止这一过程，切断了异常信号的传递，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
具体来说，普纳替尼对BCR - ABL激酶具有高度的亲和力。BCR - ABL是一种在慢性髓性白血病（CML）中常见的异常融合蛋白，它具有持续的酪氨酸激酶活性，驱动白血病细胞的不断增殖。普纳替尼能够紧密结合到BCR - ABL激酶的活性位点，使其失去活性，进而诱导白血病细胞凋亡。
此外，普纳替尼还可以抑制其他多种与肿瘤生长和血管生成相关的酪氨酸激酶，如VEGFR、PDGFR等。通过抑制VEGFR，普纳替尼可以减少肿瘤血管的生成，切断肿瘤的营养供应，从而达到抑制肿瘤生长的目的。抑制PDGFR则可以影响肿瘤细胞的微环境，阻止肿瘤细胞的迁移和侵袭。
在体内，普纳替尼口服后能够迅速被吸收，并分布到全身各个组织。它在肝脏中经过代谢后，以代谢产物和原形药物的形式通过尿液和粪便排出体外。药物在血液中达到一定的浓度后，就可以持续地发挥对酪氨酸激酶的抑制作用，随着时间的推移，逐渐控制肿瘤的进展，改善患者的病情。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
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头条快讯
普纳替尼为慢性粒细胞白血病患者提供全新靶向药，普纳替尼（Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂 （TKI）耐药或不耐受的CML 或ALL的治疗。
尽管第一代、二代TKIs改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局，但耐药仍发生在一些BCR-ABL突变患者中，尤其是T315I突变。在第三代TKIs普纳替尼获批之前，市场上没有TKIs能克服这些BCR-ABL突变患者耐药、难治或不耐受的情况。在加速期CML、急变期CML和Ph+急淋患者中，
普纳替尼取得的主要血液学反应率分别为55%、31%和41%。因此，普纳替尼是一种强有效的口服TKIs，对于难治性的CML患者，尤其有T315I突变的患者来说，该药成为非常重要的临床选择。普纳替尼为慢性粒细胞白血病患者提供全新靶向药
普纳替尼(ponatinib)是美国FDA在2012年12月14日批准的一种新型的多靶蛋白激酶抑制剂，普纳替尼作为一种新型的抗肿瘤药物，已被广泛应用于慢性、加速和突变期以及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病的治疗，
普纳替尼Ponatinib的问世为那些对其它药物不敏感的慢性粒细胞白血病患者带来了希望。一项普纳替尼治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病（Ph+ALL）的研究中显示，普纳替尼治疗组在CR时获得更高的CCR率和MCR率，普纳替尼组3年EFS为69%，达沙替尼组3年EFS率为46%，3年OS率分别为83%和56%，
研究提示普纳替尼联合化疗治疗Ph+ALL可能获得更好的治疗反应及更远的长期生存。患者在治疗期间应监控血压，如果出现高血压不能控制，则可以考虑中断该药物治疗。如果腹泻不严重，不需要特别处理，如过腹泻比较严重，出现3次以上，患者可遵医嘱在餐前服用止泻药，比如蒙脱石散等。
普纳替尼多久见效？怎么代购印度普纳替尼？一项单臂，2期试验，试验纳入早期（6个月）慢性期CML患者，每天口服普纳替尼一次。患者初始剂量为45mg/天；由于耐受性问题而降低剂量，之后纳入的患者初始剂量为30mg/天。
2013年10月6日由于血管并发症被美国FDA警告之后，研究者开始让所有患者服用阿司匹林81mg/天，并降低帕纳替尼剂量至30mg或15mg/天。主要终点是6个月时达到完全细胞遗传学缓解的患者比例。新诊断的慢性期CML患者对普纳替尼Ponatinib反应良好，大多数患者达到了完全细胞遗传学缓解。
接受普纳替尼治疗的患者需要剂量调整，大量监控并辅导血栓栓塞事件。普纳替尼多久见效？怎么代购印度普纳替尼？代购印度普纳替尼可以通过鲸人健康医疗服务平台，对接印度大药房
普纳替尼的标准计量是多少？普纳替尼副作用大吗？普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼45mg每日一次治疗CML和费城染色体阳性（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）患者（对达沙替尼或尼洛替尼耐药或不耐受，或伴有T315I突变）的疗效和安全性，
结果显示，无论BCR-ABL1突变状态如何，普纳替尼都表现出强大的临床活性，缓解迅速、深入、持久，具有良好的生存率（CP-CML的5年OS率为73%），尽管80%的CP-CML患者对既往的治疗有耐药性。普纳替尼的标准计量是多少？
普纳替尼Ponatinib副作用大吗？然而，270例CP-CML患者中有84例（31%）报告了动脉闭塞事件（AOEs）。对普纳替尼在Ph+白血病患者中的3项临床试验的汇总数据进行的事后多变量回归分析表明，普纳替尼的平均剂量强度每减少15g/d,发生AOE的风险就会降低33%。
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普纳替尼可以减少剂量服用吗？怎么代购印度普纳替尼？普纳替尼会有一定副作用，很多患者考虑减量的问题，但是如果患者是耐受的，就不能进行减量，需要按照足剂量来服用。普纳替尼可以减少剂量服用吗？
怎么代购印度普纳替尼？当患者不耐受，不得不减少剂量的患者，对于已有肝功能损害的患者(Child-Pugh A、B或C)，将普纳替尼的起始剂量从45 mg每日口服一次降低至30 mg每日口服一次。与肝功能正常的患者相比，
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