瑞戈非尼作用机制是什么?怎么起效的?
发表于:2025-10-17 20:10:01 阅读:35

瑞戈非尼 | 瑞格菲尼 | 拜万戈 | Regorafenib | Stivarga
瑞戈非尼 | 瑞格菲尼 | 拜万戈 | Regorafenib | Stivarga是一种新型口服多激酶抑制剂,用于转移性结直肠癌(CRC)、胃肠道间质瘤(GIST)及肝细胞癌(HCC)患者的治疗。该药已在美国、欧盟、日本等90多个国家和地区批准使用,于2017年3月24日获CFDA批准上市许可,用于转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤患者的治疗。
瑞戈非尼作用机制是什么?怎么起效的?
瑞戈非尼的作用机制主要基于其多靶点酪氨酸激酶抑制剂的特性。它通过同时抑制多种与肿瘤生长、血管生成和转移相关的激酶活性,形成多维度抗肿瘤效应。
具体而言,药物可靶向阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等血管生成相关激酶,切断肿瘤新生血管形成的信号通路,使肿瘤因缺血缺氧而生长受阻。
在抗增殖层面,瑞戈非尼通过抑制RAF激酶和KIT受体酪氨酸激酶,干扰RAS-RAF-MEK-ERK信号轴的传导,阻断肿瘤细胞周期进程,抑制细胞分裂与增殖。针对肿瘤微环境,药物可调节肿瘤相关成纤维细胞和免疫细胞功能,降低免疫抑制因子分泌,增强T细胞浸润和抗肿瘤免疫应答。
起效过程呈现时间依赖性特征:口服后3-4小时达血药浓度峰值,持续抑制靶点激酶活性。临床研究中,患者通常需连续用药2-3个治疗周期(每周期28天)方可观察到肿瘤体积缩小或疾病进展时间延长。对于转移性结直肠癌患者,药物可使中位无进展生存期延长至2-3个月;肝细胞癌患者中位生存期可延长至10.6个月。这种多通路协同作用模式,使瑞戈非尼在化疗失败或靶向治疗耐药的晚期肿瘤患者中,仍能发挥显著的临床效益。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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