达克替尼Dacomitinib 的作用机制是什么?是怎么起效的?
发表于:2025-09-17 18:45:32 阅读:2


达可替尼 | 多泽润 | Dacomitinib | VIZIMPRO | PF299804
达可替尼 | 多泽润 | Dacomitinib | VIZIMPRO | PF299804适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变,经FDA批准的检测。
达克替尼Dacomitinib 的作用机制是什么?是怎么起效的?
达克替尼是一种口服的、不可逆的、第二代人表皮生长因子受体(HER)家族酪氨酸激酶抑制剂。它主要通过与HER家族受体(包括EGFR/HER1、HER2和HER4)的ATP结合位点进行共价结合,来抑制这些受体的酪氨酸激酶活性。
在正常生理情况下,HER家族受体在细胞的生长、增殖、存活和迁移等过程中起着关键作用。当配体与受体结合后,受体发生二聚化并激活其酪氨酸激酶活性,进而引发下游一系列信号通路的级联反应,如RAS - RAF - MEK - ERK和PI3K - AKT - mTOR信号通路。这些信号通路的激活会促进细胞的生长和存活。
而达克替尼与HER家族受体的共价结合,能够阻止受体的正常激活,中断下游信号通路的传导。这样一来,癌细胞的生长、增殖和存活就会受到抑制,同时还可能诱导癌细胞凋亡。
此外,达克替尼的不可逆结合特性使其对受体的抑制作用更为持久,相较于可逆性的抑制剂,能更有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在临床应用中,对于具有特定EGFR突变的非小细胞肺癌患者,达克替尼能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期,为患者带来更好的治疗效果。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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