依西美坦如何起效?作用机制是什么?
发表于:2025-08-14 16:40:01 阅读:4


依西美坦 | Exemestane | 阿诺新
依西美坦 | Exemestane | 阿诺新为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称"自毁性抑制"),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平
依西美坦如何起效?作用机制是什么?
依西美坦属于甾体类芳香化酶灭活剂,它主要是通过与芳香化酶的活性位点不可逆结合,从而抑制该酶的活性。芳香化酶在雄激素转化为雌激素的过程中起着关键作用,许多激素依赖性乳腺癌细胞的生长依赖雌激素。依西美坦通过抑制芳香化酶,显著降低绝经后妇女血液循环中的雌激素水平,进而减少了雌激素对乳腺癌细胞的刺激,阻止癌细胞的生长和增殖。
在人体内,依西美坦口服后能迅速被吸收,并且在肝脏等组织中发挥作用。它经过一系列的代谢过程,以一种高效且特异的方式作用于芳香化酶。其独特的化学结构使得它能够精准地识别并结合到芳香化酶上,这种结合是不可逆的,意味着一旦结合,芳香化酶就失去了活性,无法再参与雌激素的合成。
随着时间的推移,依西美坦持续抑制芳香化酶,使得体内雌激素水平维持在一个较低的状态。这样一来,那些依赖雌激素生长的乳腺癌细胞因为缺乏必要的生长信号,逐渐停止生长,有些癌细胞甚至会进入凋亡程序,即自然死亡。而且,依西美坦的这种作用具有一定的选择性,它主要针对与雌激素合成相关的芳香化酶,对体内其他正常的生理过程影响较小,从而在治疗乳腺癌的同时,尽可能减少对患者身体其他方面的不良影响。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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