阿达格拉西布Adagrasib比索托拉西布更好吗?阿达格拉西布(MRTX849)是一种有效的、口服的KRAS G12C小分子共价抑制剂,在非活性、GDP结合状态下不可逆地选择性结合KRAS G12C。
Adagrasib具有良好的药代动力学特性,包括半衰期长(23小时)、剂量依赖性和中枢神经系统(CNS)渗透性。与sotorasib类似,adagrasib是KRAS G12C的选择性共价抑制剂;然而,据报道,这些分子的药理学差异包括索托布拉西的药物半衰期为5小时,
而阿达拉西布的药物半衰期为23小时、阿达拉西布Adagrasib的剂量依赖性延长暴露以及阿达拉西布潜在的中枢神经系统渗透。在晚期KRAS G12C患者中,阿达格拉西布治疗的客观缓解率为42.9%,中位缓解持续时间为8.5个月,中位无进展生存期为6.5个月,由于索托拉西布上市的更早,因而目前用索托拉西布的患者更多