塞尔帕替尼成为治疗RET突变的重点靶向药,塞尔帕替尼治疗RET融合,RET异常表达会驱动癌症的发生。ORR为68%,入脑强2020年5月,FDA批准了礼来公司的Retevmo(selpercatinib,Loxo-292)用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者。
塞尔帕替尼的研发代码为LOXO-292,作为RET靶向药,开展了全球首个RET选择性抑制剂的III期研究。在前期LIBRETTO-001这项1/2期研究中,纳入了RET融合的晚期NSCLC患者,使用LOXO292(Selpercatinib)进行治疗。结果显示,总人群的ORR达到68%,DCR为94%。对于脑转移患者,ORR为91%,DCR为100%!
可见,LOXO292不仅高效,入脑能力还非常强。中位DOR为20.3个月,中位PFS为18.4个月。疗效非常持久。塞尔帕替尼成为治疗RET突变的重点靶向药,四大RET抑制剂目前,NSCLC最新版(V5)NCCN指南建议针对RET融合的NSCLC患者,优先推荐塞尔帕替尼和普拉替尼