第一代非甾体AR拮抗剂类药物(如Flutamide、Nilutamide和Bicalutamide)对AR结合过程中,除具有拮抗剂特征外,长期使用后还具有部分激动特性,从而导致病人在接受此类药物治疗结束后,前列腺特异性抗原(PSA)血清浓度降低,AR拮抗活性消失,这也是此类药物在用药后容易产生耐药性的根本原因之一。
UCLA化学系的Jung 教授和Memorial Sloan Kettering Cancer Center的肿瘤病理学家Sawyers教授针对上述缺陷,期待寻找高活性AR拮抗剂,同时避免激动作用的产生,最终经构效关系优化获得去势前列腺癌(Castration-resistant prostate cancer,CRPC)药物恩杂鲁胺。
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原厂的恩杂鲁胺价格昂贵,让很多前列腺癌患者望而却步,印度产的恩杂鲁胺,效果和原厂一致,价格却十分低廉,因此成为绝大多数患者的不二之选。
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