KRAS G12D突变的靶向药MRTX1133上市了吗?KRASG12D是最常见的KARS突变,在胰腺癌、结直肠癌、肺腺癌、胆管癌等多种癌种中均有不同程度的表达,KARSG12D抑制剂MRTX1133具有选择性的非共价高亲和力,
研究发现MRTX1133对 GDP结合KRASG12D的选择性约为KARS野生型的约700倍,同时与KRASG12D的非激活形式结合 IC50 < 2 nM,抑制激活型的KRASG12D与RAF-RAS蛋白的结合域RBD结合IC50为9 nM 。 KRAS G12D突变的靶向药MRTX1133上市了吗?
在多种主要的KARS G12D突变癌细胞系中都能选择性地抑制KARS依赖的信号通路。在证明MRTX1133的选择性和高亲和力的抑制作用后,研究者又在KRASG12D突变的人胰腺癌异体移植的小鼠模型上验证了MRTX1133的作用。KRAS G12D突变的靶向药MRTX1133上市了吗?MRTX1133还没有上市,目前还是在研发阶段,但是相信很快就会和国内的患者见面