恩曲替尼正式被审批用于NTRK融合突变的靶向治疗,神经营养受体酪氨酸激酶(Neurotrophin receptor kinase,NTRK)是一类神经生长因子受体,与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系,
研究表明,当染色体变异发生 NTRK 基因融合,可导致 TRK 激酶下游信号过度激活,进而可导致癌症产生。目前,全球范围内已有 2 款小分子 TRK 抑制剂获批上市,分别为拜耳/Loxo 的拉罗替尼(Larotrectinib,商品名:Vitrakvi)和罗氏/Ignyta 的恩曲替尼(Entrectinib,商品名:Rozlytrek)。
拉罗替尼已经在我国上市,而恩曲替尼也是在近期上市。NTRK融合突变的的患者,有了更多的选择,恩曲替尼正式被审批用于NTRK融合突变的靶向治疗。拉罗替尼和恩曲替尼均属于第一代 TRK 抑制剂,两种产品的高反应率和持久效应证明了 TRK 抑制对 TRK 融合阳性癌症的疗效。