巴瑞替尼可以治疗特应性皮炎,银屑病关节炎等多种疾病,特应性皮炎是一种炎症性皮肤病,目前中、重度特应性皮炎的治疗药物较少。巴瑞替尼是一种口服选择性、可逆的JAK 1和JAK 2抑制剂,可中断与斑秃发病机制有关的细胞因子信号传导。
因此JAK抑制剂巴瑞替尼Baricitinib显示出治疗严重斑秃的希望,巴瑞替尼(国内商品名为艾乐明)是一种小分子、可逆性JAK竞争性抑制剂,主要作用于JAK1和JAK2,对其他亚型的JAK效力较弱。巴瑞替尼还可靶向JAK的ATP酶,阻断细胞因子的胞内信号转导途径——JAK-STATs。
JAKs是一种细胞内酪氨酸激酶,可与多种促炎细胞因子受体的胞内结构域结合,包含四种亚型:JAK1、JAK2、JAK3 和酪氨酸激酶2(TYK2)。当细胞因子与其相应受体结合后,可促使JAKs磷酸化并激活信号转导及转录激活蛋白(STATs),活化的STATs能够调节细胞内基因的表达,从而引起一系列炎症反应。因此,抑制JAK可以抑制多种促炎细胞因子。