恩杂鲁胺Enzalutamide用于前列腺癌治疗效果明显,恩杂鲁胺Xtandi/恩扎卢胺(Enzalutamide/MDV3100)由安斯泰来和美国Medivation 联合开发,为雄激素受体抑制剂(Androgen receptor antagonist),
恩扎卢胺除直接靶向雄激素受体(AR),还在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用:(1)抑制雄激素结合—雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活;(2)防止核移位—AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤;(3)削弱DNA结合—AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。恩杂鲁胺Enzalutamide用于前列腺癌治疗效果明显,
恩扎卢胺获得中国国家药监局(NMPA)批准,用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成年患者。2020年,恩扎卢胺获批新适应症:非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年男性患者。