舒尼替尼用于胃肠间质瘤效果显著,舒尼替尼不仅能够靶向KIT蛋白和PDGFRA蛋白,还能靶向伊马替尼未靶向的其他几种蛋白。通常通过减缓肿瘤的生长来帮助一些患者,还可以缩小少数患者的肿瘤。适用于伊马替尼耐药后的二线治疗。
胃肠道间质瘤占胃肠道恶性肿瘤的1~3%,估计年发病率约为10-20/100万,多发于中老年患者,40岁以下患者少见,男女发病率无明显差异,无特异性临床表现,病程可短至数天长至20年,恶性GIST病程较短,多在数月以内,良性或早期者无症状。胃肠道间质瘤的主要症状依赖于肿瘤的大小和位置,通常无特异性。胃肠道出血是最常见症状。
抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性,即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。
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