阿普斯特成为牛皮癣患者首选治疗药物,那么阿普斯特究竟是何许药也?阿普斯特(APR)是一种新型的口服、小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应。
阿普斯特剂量依赖性抑制人类滑膜细胞释放TNF-α,对实验性关节炎有明显抑制作用。阿普斯特主要通过调节细胞内促炎与抗炎因子的量而发挥作用。两项 III 期随机对照试验(RCT)显示阿普斯特( 30 mg bid)治疗 16 周对银屑病皮损包括头皮和甲损害的疗效显著优于安慰剂。一项 III 期 RCT 显示阿普斯特(20 或 30 mg bid)治疗 16 周对 PsA 的疗效显著优于安慰剂。
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