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阿达格拉西布 Adagrasib(MRTX849)在多种具有KRAS G12C 突变的肿瘤类型中显示出初步的抗肿瘤活性和可耐受的安全性,在多种 KRAS G12C癌症动物模型中表现出跨膜效力,对KRAS G12C突变型的选择性比野生型 KRAS 和其他蛋白质的选择性高 1,000 倍以上。
阿达格拉西布Adagrasib(MRTX849) 是 KRAS G12C 的共价抑制剂,可不可逆地选择性结合 KRAS G12C 处于非活性二磷酸鸟苷 (GDP) 结合状态。美国食品药品监督管理局(FDA)已授予阿达格拉西布Adagrasib(MRTX849) 突破性疗法认定,用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
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