瑞普替尼
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瑞普替尼(利培替尼 Ripretinib)的安全性与效果大测评
时间:2022-02-16 10:42:36 阅读:98857

瑞普替尼(利培替尼 Ripretinib)作为新型开关控制酪氨酸激酶抑制剂,通过双重作用机制广泛抑制KIT和PDGFRA激酶信号传导,这是瑞普替尼(利培替尼 Ripretinib)≥四线治疗晚期GIST仍能取得良好疗效的基础。基于2019 ESMO报道的INVICTUS研究的主要结果,

 

2020年5月,瑞普替尼(利培替尼 Ripretinib)获FDA批准晚期GIST四线治疗适应症,几乎同时被《NCCN软组织肉瘤临床实践指南》推荐为晚期GIST四线标准治疗。

 

随后2020 ASCO会议上INVICTUS研究报道了患者生活质量(QOL)和安全性分析结果,显示无论采用哪种生活质量量表评估,瑞普替尼(利培替尼 Ripretinib)均较安慰剂显著改善患者QOL,即便是较为大家所关注的副作用脱发和手足综合征,在治疗过程中并不随治疗时间的延长而加重,且未对QOL造成不利影响。

 

临床前研究显示,瑞普替尼(利培替尼 Ripretinib)与激活开关和开关口袋均结合,并将激酶锁定在非活性状态。业已证明,这种双重作用机制有效地抑制了KIT和PDGFRA激酶中广谱的突变造成的激酶活化,而这些激酶活化在晚期GIST中驱动耐药性发生和疾病进展。

 

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