索托拉西布为KRAS突变患者带来生命之光,让原本绝望无靠的KRAS患者感到了有和癌症继续斗争下去的希望。
索托拉西布是KRAS G12C的抑制剂,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递,抑制细胞生长,促进细胞凋亡,且不影响野生型KRAS的作用。
索托拉西布在体外和体内均可抑制KRAS G12C,脱靶活性极小。在小鼠肿瘤异种移植模型中,索托拉西布可导致肿瘤消退并延长患癌小鼠生存期,且还具有一定的抗肿瘤免疫调节作用
索托拉西布是一种用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药:已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的非小细胞肺癌,其肿瘤具有异常KRAS G12C基因,并且至少接受过一次癌症治疗。
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