凡德他尼,目前国内还没有上市,对于像凡德他尼此类国内还未上市的新药,可以从通过境外药房的方式,获取到正规途径的药物。
凡德他尼Vandetanib可以抑制酪氨酸激酶的活性,包括EGFR和VEGFR家族,RET,BRK,TIE2,EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤生成,转移,血管生成和维持肿瘤微环境。另外,Vandetanib暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%,对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。
在体外,凡德他尼Vandetanib抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子(EGF) - 受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。
在体内,凡德他尼Vandetanib减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性,并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。
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