阿达格拉西布MRTX849是一种口服小分子抑制剂,是一款针对特定基因突变而“不限癌种”的靶向药,可以有效地对KRAS G12C突变体进行选择性抑制。在KRAS蛋白分子中,临近第12位密码子突变的半胱氨酸及分子开关II区域有一个可扩张的小“pocket”,抑制剂通过该位点将KRAS G12C蛋白不可逆地锁定在“关闭”状态,从而阻断KRAS信号传导。
MRTX849的早期研究结果令人振奋,或可为KRAS G12C突变患者带来一丝曙光。更为值得振奋的消息是,中国再鼎医药与Adagrasib的美国研发公司Mirati Therapeutics达成合作协议,获得在中国开发和独家商业化Adagrasib的权利,这意味着,这款美国的抗癌“特药”将同步在中国开启临床试验,加快在中国的上市步伐,中国KRAS患者终于等到了希望!
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