塞尔帕替尼(SELPERCATINIB) 是 TKI 中的一种,RET 融合基因突变是一种罕见的突变,发生在约2%的NSCLC(非小细胞肺癌)中。在RET融合基因阳性的癌症中,癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活,而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。
RET改变已被表征为包括NSCLC在内的多种癌症的致癌驱动因素。众所周知,基因组驱动的精密肿瘤学改变了NSCLC的面貌,肺癌正成为具有多种罕见疾病亚型的罕见癌症。在1%至2%的NSCLC患者中发现了RET融合,并且我们看到大约一半的RET融合阳性NSCLC患者在其一生中有50%的机会发生脑转移。
塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的批准基于国际临床试验 LIBRETTO-001 的结果。塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的缓解率 (CR + PR) 在未治疗患者中为70.5% (95% CI:54.8-83.2),在治疗患者中为 56.9% (49.8-63.8)。“常规化疗的反应率约为 30%,单独 ICI 的反应率约为15%,因此不仅塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)和 TKI的反应率都非常高,
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